Ksarelto - navodila za uporabo, pregledi, analogi in oblike sproščanja (tablete 2,5 mg, 10 mg, 15 mg in 20 mg) zdravila za zdravljenje tromboze, embolije in preprečevanje možganske kapi in srčnega infarkta pri odraslih, otrocih in nosečnosti. Sestava

V tem članku lahko preberete navodila za uporabo zdravila Xarelto. Predstavljeni so pregledi obiskovalcev spletnega mesta - potrošnikov tega zdravila in mnenja zdravnikov specialistov o uporabi zdravila Xarelta v njihovi praksi. Velika zahteva, da aktivno dodate svoje ocene o zdravilu: ali je zdravilo pomagalo ali se ni pomagalo znebiti bolezni, kakšne zaplete in stranske učinke so opazili, česar proizvajalec morda ni navedel v pripisu. Analogi Xarelta v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporaba za zdravljenje tromboze, embolije in preprečevanja možganske kapi in srčnega infarkta pri odraslih, otrocih, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava pripravka.

Xarelto je selektivni neposredni peroralni zaviralec faktorja 10a. Aktivacija faktorja 10 za tvorbo faktorja 10a skozi notranje in zunanje poti ima osrednjo vlogo v kaskadi koagulacije.

Rivaroksaban (učinkovina zdravila Xarelto) ima od odmerka odvisen vpliv na protrombinski čas in za katerega je značilna visoka korelacija s plazemsko koncentracijo, kadar ga analiziramo z uporabo kompleta Neoplastin (pri uporabi drugih reagentov se rezultati razlikujejo).

Prav tako z odmerkom rivaroksabana zviša APTT in rezultat Heptest, vendar teh parametrov ni priporočljivo uporabljati za oceno farmakodinamičnih učinkov rivaroksabana..

Sestava

Rivaroksaban (mikronizirani) + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi v odmerku 10 mg se Ksarelto hitro absorbira, absolutna biološka uporabnost je visoka in znaša 80-100%. Vnos hrane ne vpliva na AUC in Cmax rivaroksabana. Za farmakokinetiko rivaroksabana je značilna zmerna variabilnost; posamezna variabilnost (koeficient variabilnosti) je 30-40%, z izjemo dneva in naslednjega dne po operaciji, ko je spremenljivost velika (70%). Vezava na beljakovine na plazmo, predvsem na albumin, znaša 92-95%. Rivaroksaban se izloča večinoma v obliki presnovkov (približno 2/3 odmerka), pri čemer se polovica izloči z ledvicami, druga polovica pa z blatom. 1/3 uporabljenega odmerka se izloči z ledvicami v obliki nespremenjene snovi, in sicer večinoma z aktivnim delovanjem ledvic. Presnova rivaroksabana se pojavi s sodelovanjem izoencimov CYP3A4, CYP2J2, pa tudi encimov, neodvisnih od sistema citokroma P450. Glavna udeleženca biotransformacije sta morfolinska skupina, ki se oksidativno razgradi, in amidne skupine, ki so podvržene hidrolizi..

Indikacije

  • preprečevanje možganske kapi, srčnega infarkta in sistemske tromboembolije pri bolnikih z ne-valvularno atrijsko fibrilacijo;
  • zdravljenje globoke venske tromboze in pljučne embolije ter preprečevanje njihovega ponovitve;
  • preprečevanje venske tromboembolije pri bolnikih, ki so bili na obsežnih ortopedskih operacijah na spodnjih okončinah.

Obrazci za sprostitev

Filmsko obložene tablete 2,5 mg, 10 mg, 15 mg in 20 mg.

Navodila za uporabo in shemo sprejema

V notranjosti, med obroki.

Če bolnik tablete ne more pogoltniti cele, lahko tik pred jemanjem tableto Xarelto zdrobimo in zmešamo z vodo ali tekočo hrano, kot je jabolčna omaka. Po zaužitju zdrobljene tablete Xarelto 15 ali 20 mg morate takoj jesti.

Zdrobljeno tableto Xarelto lahko dajemo po želodčni cevi. Preden vzamete zdravilo Xarelto, se morate z zdravnikom dodatno dogovoriti o položaju sonde v prebavilih. Zdrobljeno tableto je treba injicirati skozi želodčno cev v majhni količini vode, po kateri je treba vbrizgati majhno količino vode, da se ostanki zdravila izperejo s sten epruvete. Po jemanju zdrobljene tablete Xarelto 15 ali 20 mg morate nemudoma vzeti enteralno prehrano.

Preprečevanje možganske kapi in sistemske tromboembolije pri bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo

Priporočeni odmerek je 20 mg enkrat na dan.

Za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic (Cl kreatinin 49-30 ml / min) je priporočeni odmerek 15 mg enkrat na dan.

Priporočeni največji dnevni odmerek je 20 mg.

Terapijo z Xarelto je treba obravnavati kot dolgotrajno zdravljenje, če koristi zdravljenja odtehtajo tveganje možnih zapletov.

Ukrepi ob izpustu odmerka

Če je naslednji odmerek izpuščen, mora bolnik takoj jemati zdravilo Xarelto in naslednji dan še naprej redno jemati zdravilo v skladu s priporočenim režimom. Ne podvojite odmerka, ki je bil odvzet za nadomestitev izpuščenega odmerka..

Stranski učinek

  • anemija;
  • trombocitemija;
  • popostopna krvavitev (vključno s pooperativno anemijo in krvavitvami iz rane);
  • tahikardija;
  • arterijska hipotenzija (vključno s hipotenzijo med postopki);
  • krvavitve (vključno s hematomi in redkimi primeri krvavitve v mišicah);
  • krvavitve iz prebavil (vključno z gemetemezo, krvavitvami dlesni, krvavitvami iz rektuma, hematurijo, krvavitvami iz genitalnega trakta, krvavitvami iz nosu);
  • slabost, bruhanje;
  • zaprtje, driska;
  • bolečine v predelu trebuha;
  • občutek nelagodja v želodcu;
  • dispeptični pojavi;
  • suha usta;
  • lokaliziran ali periferni edem;
  • utrujenost;
  • šibkost;
  • astenija;
  • vročina;
  • urtikarija (vključno s primeri generalizirane urtikarije);
  • alergijski dermatitis;
  • omotica;
  • glavobol;
  • sinkopa;
  • bolečine v okončinah;
  • srbenje (vključno s primeri splošnega srbenja);
  • izpuščaji na koži;
  • odpoved ledvic (zvišanje ravni kreatinina, sečnine v krvi);
  • zvišane ravni LDH, zvišano raven AAT in AAT, zvišano raven lipaze, amilaze, bilirubina v krvi, ravni ALP.

Kontraindikacije

  • klinično pomembne aktivne krvavitve (npr. intrakranialna, prebavila);
  • jetrna bolezen, ki jo spremlja koagulopatija, povečuje tveganje za klinično pomembno krvavitev;
  • nosečnost;
  • preobčutljivost za rivaroksaban.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo.

Posebna navodila

Uporaba rivaroksabana ni priporočljiva pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (CC manj kot 15 ml / min).

Zdravilo Xarelto je treba uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov z zmerno ledvično insuficienco (CC 30-49 ml / min), ki prejemajo sočasno zdravljenje z zdravili, ki lahko povzročijo zvišanje koncentracije rivaroksabana v krvni plazmi, pa tudi pri bolnikih z CC manj kot 15-30 ml / min. Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro se lahko plazemske koncentracije rivaroksabana znatno zvišajo, kar lahko vodi do povečanega tveganja za krvavitev.

Bolnike s hudo ledvično insuficienco s povečanim tveganjem za krvavitve in bolnike, ki prejemajo sočasno sistemsko zdravljenje z azolovimi protiglivičnimi zdravili ali zaviralci HIV proteaze, je treba po začetku zdravljenja natančno nadzorovati, da bi pravočasno odkrili hemoragične zaplete. Takšno spremljanje lahko vključuje redni fizični pregled bolnika, natančno spremljanje odvajanja iz kirurške drenaže ran in občasno določanje ravni hemoglobina..

Rivaroksaban je treba uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov s povečanim tveganjem za krvavitev, vklj. če obstajajo prirojene ali pridobljene bolezni, ki vodijo do krvavitve; huda nenadzorovana hipertenzija; peptični ulkus prebavil v akutni fazi; nedavna peptična razjeda prebavil; vaskularna retinopatija; nedavno preneseno intrakranialno ali intracerebralno krvavitev; intraspinalna ali intracerebralna vaskularna patologija; nedavnih nevrokirurških (operacija na možganih, hrbtenjači) ali oftalmoloških posegov.

Previdnost je potrebna pri predpisovanju rivaroksabana bolnikom, ki prejemajo zdravila, ki vplivajo na hemostazo, kot so nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), zaviralci agregacije trombocitov ali drugi antitrombotiki.

Interakcije z drogami

Ob hkratni uporabi rivaroksabana in močnih zaviralcev izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina lahko pride do zmanjšanja ledvičnega in jetrnega očistka in s tem znatno poveča AUC rivaroksabana..

Kombinirana uporaba rivaroksabana in azolovega protiglivičnega zdravila ketokonazola (400 mg 1-krat na dan), ki je močan zaviralec CYP3A4 in P-glikoproteina, je privedla do 2,6-kratnega povečanja povprečnega ravnotežnega AUC rivaroksabana in 1,7-kratnega povečanja povprečnega Cmax rivaroksabana, ki je bilo značilno farmakodinamični učinki zdravila.

Ob hkratni uporabi rivaroksabana in zaviralca HIV proteaze ritonavirja (600 mg 2-krat na dan), ki je močan zaviralec CYP3A4 in P-glikoproteina, je privedlo do 2,5-kratnega zvišanja povprečne ravnotežne AUC rivaroksabana in 1,6-kratnega povečanja povprečnega Cmax rivaroksabana, ki ga spremlja znatno povečani farmakodinamični učinki zdravila. V zvezi s tem je treba zdravilo Xarelto uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov, ki istočasno prejemajo sistemska azola protiglivična zdravila ali zaviralce HIV proteaze..

Klaritromicin (500 mg 2-krat na dan), močan zaviralec CYP3A4 in zaviralec P-glikoproteina zmerne intenzivnosti, je povzročil 1,5-kratno zvišanje povprečnih vrednosti AUC in 1,4-kratno povečanje Cmax rivaroksabana. To povečanje AUC in povečanje Cmax je normalno in se šteje za klinično nepomembno..

Eritromicin (500 mg 3-krat na dan), ki zmerno zavira izoencim CYP 3A4 in P-glikoprotein, je povzročil 1,3-kratno povečanje povprečnih ravnotežnih vrednosti AUC in Cmax rivaroksabana. To povečanje AUC in povečanje Cmax je v mejah normale in velja za klinično pomembno.

Sočasna uporaba rivaroksabana in rifampicina, ki je močan induktor CYP 3A4 in P-glikoproteina, je povzročila približno 50% znižanje povprečne AUC rivaroksabana in vzporedno zmanjšanje njegovih farmakodinamičnih učinkov. Kombinirana uporaba rivaroksabana z drugimi močnimi induktorji CYP3A4 (na primer fenitoin, karbamazepin, fenobarbital ali šentjanževka) lahko povzroči tudi znižanje plazemskih koncentracij rivaroksabana. Zmanjšanje koncentracije rivaroksabana v plazmi velja za klinično nepomembno.

Po kombinirani uporabi enoksaparina (v enkratnem odmerku 40 mg) in rivaroksabana (v enkratnem odmerku 10 mg) so opazili aditivni učinek na aktivnost antifaktorja 10a, ki ga niso spremljali dodatni učinki na parametre strjevanja krvi (protrombinski čas, APTT).

Enoksaparin ni spremenil farmakokinetike rivaroksabana.

Med Xarelto in klopidogrelom ni bilo farmakokinetične interakcije (nakladalni odmerek 300 mg, ki mu je sledil vzdrževalni odmerek 75 mg), vendar je bilo v podskupini bolnikov ugotovljeno klinično pomembno povečanje časa krvavitve, ki ni povezano z agregacijo trombocitov in ravni P-selektina ali GP2b / 3a-receptorjev..

Po sočasni uporabi rivaroksabana in 500 mg naproksena niso opazili klinično pomembnega podaljšanja časa krvavitve. Vendar pa je pri nekaterih posameznikih možen izrazitejši farmakodinamični odziv..

Interakcije s hrano: Rivaroksaban 10 mg lahko jemljete skupaj s hrano ali samostojno.

Vpliv na laboratorijske preiskave: učinek na parametre strjevanja krvi (protrombinski čas, APTT, Heptest) je pričakovan glede na mehanizem delovanja rivaroksabana.

Analogi zdravila Ksarelto

Zdravilo Xarelto nima strukturnih analogov glede aktivne snovi. Zdravilo vsebuje edinstveno učinkovino.

Analogi farmakoloških skupin (sredstva za zdravljenje tromboze in embolije):

  • Avelisine Brown;
  • Agrenox;
  • Aktivirajte;
  • Angiovitis;
  • Aspizol;
  • Aspirin Cardio;
  • Acenocoumarol;
  • Acetilsalicilna kislina;
  • Brilint;
  • Bufferin;
  • Warfarin Nycomed;
  • Vinpocetin;
  • Wobenzym;
  • Heparin;
  • Godasal;
  • Dekstran;
  • Detrombus;
  • Dipiridamol;
  • Zilt;
  • Kalciparin;
  • Cardiomagnet;
  • Karinat;
  • Carinat Forte;
  • Clexane;
  • Clevarin;
  • Clopidex;
  • Kolfaritis;
  • Pritožba;
  • Coplavix;
  • Ksantinol nikotinat;
  • Curantil;
  • Laspal;
  • Listab;
  • Mikristin;
  • Parsedil;
  • Pelentan;
  • Pentoksifilin;
  • Plavix;
  • Plagril;
  • Plidol;
  • Pradaksa;
  • Ralofect;
  • Reogluman;
  • Reopolyglyukin;
  • Ribasan forte;
  • Sincumar;
  • Streptaza;
  • Tagren;
  • Tiklid;
  • Tiklo;
  • Trombotični ACC;
  • Trombopol;
  • Troparin;
  • Ukidan;
  • Urokinaza medak;
  • Fenilin;
  • Fibrinolizin;
  • Flogencim;
  • Cybor;
  • Egitrombus.

Xarelto

Navodila za uporabo:

Cene v spletnih lekarnah:

Xarelto - antikoagulant z neposrednim delovanjem, selektivni zaviralec faktorja Xa.

Oblika in sestava sprostitve

Odmerna oblika Ksarelto - filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, na eni strani z ekstruzijo se nanaša logotip Bayer v obliki križa, na drugi - trikotnik z oznako odmerka ("2,5", "10", "15" ali "20" ), v preseku je jedro belo:

  • 2,5 mg: 10 kosov. pretisni omoti, v kartonski škatli 10 pretisnih omotov; 14 kosov. v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2, 4, 7, 12 ali 14 pretisnih omotov;
  • 10 mg: 5 kosov. v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 pretisni omot; 10 kosov. v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 3 ali 10 pretisnih omotov;
  • 15 mg: 10 kosov. pretisni omoti, v kartonski škatli 10 pretisnih omotov; 14 kosov. v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 3 pretisni omoti;
  • 20 mg: 10 kosov. pretisni omoti, v kartonski škatli 10 pretisnih omotov; 14 kosov. v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 2 pretisnih omotov.

Zdravilna učinkovina zdravila je rivaroksaban (mikroniziran). Njegova vsebnost v tabletah, odvisno od barve lupine:

  • Svetlo rumena - 2,5 mg;
  • Roza - 10 mg;
  • Roza rjava - 15 mg;
  • Rdeče rjava - 20 mg.

Pomožne sestavine: natrijev lavril sulfat, natrijeva kroskarmeloza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, hipromeloza 5cP.

Sestava lupine: hipromeloza 15cP, makrogol 3350, titanov dioksid in barvilo (v tabletah 2,5 mg - železov oksid rumen, v ostalem - železov oksid rdeč).

Indikacije za uporabo

Za 2,5 mg tablete (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino (ASA) ali ASA in tienopiridini - tiklopidinom ali klopidogrelom):

  • Preprečevanje umrljivosti zaradi srčno-žilnih zapletov in miokardnega infarkta pri bolnikih po akutnem koronarnem sindromu (ACS), ki jih spremlja povečanje kardiospecifičnih biomarkerjev.

Za 10 mg tablete:

  • Preprečevanje venske tromboembolije (VTE) pri bolnikih, ki se operirajo na večjih ortopedskih operacijah na spodnjih okončinah.

Za tablete 15 in 20 mg:

  • Zdravljenje globoke venske tromboze (DVT) in pljučne embolije (PE), preprečevanje njihovega ponovitve;
  • Preprečevanje sistemske tromboembolije in možganske kapi pri bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo.

Kontraindikacije

Vse dozirne oblike zdravila Ksarelto so v naslednjih primerih kontraindicirane:

  • Klinično pomembne aktivne krvavitve (npr. Gastrointestinalna ali intrakranialna);
  • Huda odpoved ledvic (z očistkom kreatinina (CC) manj kot 15 ml / minuto);
  • Bolezen jeter, ki jo spremlja koagulopatija, kar povečuje tveganje za razvoj klinično pomembne krvavitve, vklj. funkcionalne motnje jeter razredov B in C v skladu s klasifikacijo po Child-Pughu, ciroza jeter;
  • Malabsorpcija glukoze in galaktoze, prirojeno pomanjkanje laktaze ali laktozna intoleranca;
  • Potreba po terapiji z drugimi antikoagulanti, kot so derivati ​​heparina (vključno s fondaparinuksom), peroralnimi antikoagulanti (vključno z apiksabanom, varfarinom, dabigatranom), heparini z nizko molekulsko maso (vključno z dalteparinom in enoksaparinom) in nefracionalnimi heparin, razen v primerih prenosa bolnika iz / v rivaroksaban ali uporabe nefrakcioniranega heparina v odmerkih, potrebnih za zagotovitev delovanja centralnega arterijskega ali venskega katetra;
  • Starost do 18 let;
  • Nosečnost;
  • Dojenje;
  • Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Dodatne kontraindikacije, odvisno od odmerka zdravila Xarelto:

  • 2,5 mg tablete: zdravljenje ACS z antiplazemskimi zdravili pri bolnikih, ki so utrpeli možgansko kap ali prehodni ishemični napad;
  • Tablete 15 in 20 mg: Stanja ali poškodbe, povezane z velikim tveganjem za večje krvavitve, kot so nedavna poškodba možganov ali hrbtenjače, nedavna ali obstoječa razjeda na prebavilih, diagnosticirana ali sumi na požiralnik požiralnika, intrakranialna krvavitev, rak z visokim tveganjem krvavitev, operacija na očeh, hrbtenjači ali možganih, žilne anevrizme ali vaskularna patologija možganov / hrbtenjače, arteriovenske malformacije.

Z izredno previdnostjo se zdravilo Ksarelto uporablja v naslednjih primerih:

  • Povečano tveganje za krvavitve: vaskularna retinopatija, poslabšanje ali nedavna akutna peptična razjeda želodca in dvanajstnika, bronhiektazija ali pljučna krvavitev v anamnezi, nenadzorovana huda arterijska hipertenzija, prirojena ali pridobljena nagnjenost krvavitvam, vaskularna patologija možganov ali hrbtenjače, nedavno ali intracerebralno krvavitev, nedavne operacije na očeh, hrbtenjači ali možganih;
  • Ledvična odpoved zmerne resnosti (CC 30-49 ml / minuto) pri bolnikih, ki prejemajo zdravila, ki povečajo koncentracijo rivaroksabana v krvni plazmi;
  • Huda odpoved ledvic (CC od 15 do 29 ml / minuto);
  • Hkratna uporaba zdravil, ki vplivajo na hemostazo (na primer protibolečinska sredstva ali druga antitrombotična sredstva, nesteroidna protivnetna zdravila);
  • Sočasna uporaba sistemskih protiglivičnih zdravil iz skupine azolov (na primer ketokonazola) ali zaviralcev proteaze pri virusu človeške imunske pomanjkljivosti.

Način uporabe in odmerjanje

Xarelto 2,5 mg jemljemo po 1 tableto 2-krat na dan, ne glede na vnos hrane.

Zdravilo se predpiše čim prej po stabilizaciji bolnikovega stanja s CSC (vključno s postopkom revaskularizacije), ne prej kot 24 ur po hospitalizaciji, po koncu parenteralne uporabe antikoagulantov.

Prav tako bolnikom predpišemo acetilsalicilno kislino (ASA) v dnevnem odmerku 75-100 mg ali ASA v odmerku 75-100 mg / dan v kombinaciji s klopidogrelom v odmerku 75 mg / dan ali tiklopidinom v običajnem dnevnem odmerku.

Terapija traja 12 mesecev, pri nekaterih bolnikih se lahko podaljša do 24 mesecev. V celotnem obdobju zdravljenja je treba redno ocenjevati razmerje med tveganjem za ishemične dogodke in krvavitve.

Če ste naslednji odmerek zamudili, odmerka ne smete podvojiti, naslednji odmerek morate vzeti ob predvidenem času.

Xarelto 10 mg jemljemo po 1 tableto enkrat na dan, ne glede na obrok. Če je hemostaza dosežena, je treba prvo tabletko vzeti 6-10 ur po operaciji.

  • Po večjih operacijah kolena - 2 tedna;
  • Po večji operaciji kolka - 5 tednov.

Če zgrešite naslednjo prima, morate takoj vzeti tabletko in naslednji dan nadaljevati zdravljenje kot prej.

Xarelto 15 in 20 mg, zaužitih med obroki.

Za preprečevanje sistemske tromboembolije in kapi pri bolnikih s atrijsko fibrilacijo ne valvularnega izvora je zdravilo predpisano 20 mg enkrat na dan, pri odpovedi ledvic - 15-20 mg enkrat na dan.

Pri zdravljenju DVT in PE ter preprečevanju njihovih recidivov v prvih 3 tednih je predpisano 15 mg 2-krat na dan, nato se odmerek poveča na 20 mg 1-krat na dan.

Največji dovoljeni dnevni odmerki: med zdravljenjem - 30 mg (v prvih 3 tednih), z nadaljnjim preprečevanjem - 20 mg.

Trajanje zdravljenja se v vsakem primeru določi posebej, po natančni oceni razmerja med koristmi terapije in možnimi tveganji krvavitve. Najmanjši tečaj je 3 mesece in temelji na oceni reverzibilnih dejavnikov, kot so travma, predhodna operacija in obdobje imobilizacije. Zdravnik se lahko odloči za podaljšanje trajanja zdravljenja, če se razvije idiopatska PE ali DVT ali po ugotovitvi trajnih dejavnikov tveganja.

Če je bolnik, ki jemlje zdravilo Xarelto v odmerku 15 mg 2-krat na dan, zamudil naslednji sestanek, je treba čim prej zaužiti odmerek, da bi dosegel dnevni odmerek 30 mg, tj. obe tableti se lahko jemljeta naenkrat. Naslednji dan morate nadaljevati z rednim vnosom v skladu s priporočenim režimom.

Če bolnik, ki jemlje Xarelto v odmerku 20 mg enkrat na dan, zgreši naslednji sestanek, naj takoj vzame zdravilo in naslednji dan nadaljuje redni vnos v skladu s predpisanim režimom.

Vsi bolniki, ki imajo težave s požiranjem celih tablet, lahko zdrobimo ali zmešamo z vodo / tekočo hrano (kot je jabolčna omaka) tik pred jemanjem.

Po potrebi se zdrobljena tableta z majhno količino vode lahko injicira skozi želodčno cevko (položaj katere se mora dogovoriti z zdravnikom), po kateri je treba vbrizgati malo vode, da se odstranijo ostanki zdravila s sten epruvete. Po zaužitju zdravila Xarelto v odmerku 15 ali 20 mg morate nemudoma vzeti enteralno prehrano.

Stranski učinki

  • Hematopoetski sistem: pogosto - anemija, redko - trombocitemija (vključno s povečanim številom trombocitov) *;
  • Srčno-žilni sistem: pogosto - hematom, arterijska hipotenzija; redko - tahikardija;
  • Prebavni sistem: pogosto - bolečine v prebavilih, dispepsija, krvavitve iz prebavil (vključno z rektalno), slabost, krvaveče dlesni, driska, bruhanje *, zaprtje *; redko - suha usta;
  • Živčni sistem: pogosto - omotica in glavobol; redko - kratkotrajna omedlevica, intracerebralna in intrakranialna krvavitev;
  • Organ vida: pogosto - krvavitev v očesu (tudi v konjunktivi);
  • Jetra: redko - funkcionalna motnja jeter; redko zlatenica;
  • Urogenitalni sistem: odpoved ledvic (vključno s povečano koncentracijo kreatinina in sečnine) *, krvavitve iz urogenitalnega trakta (vključno z menoragijo in hematurijo **);
  • Imunski sistem: redko - alergijski dermatitis, alergijske reakcije;
  • Dihalni sistem: pogosto - hemoptiza, krvavitve iz nosu;
  • Mišično-skeletni sistem: pogosto - bolečine v okončinah *; redko - hemarthrosis; redko - krvavitev v mišicah;
  • Koža in podkožja: pogosto - kožne in podkožne krvavitve, izpuščaji, ekhimoza, srbenje; redko - generalizirani srbenje, urtikarija;
  • S strani telesa kot celote: poslabšanje splošnega zdravstvenega stanja (vključno s šibkostjo in astenijo), periferni edem, vročina *; redko - slabo počutje in tesnoba; redko - lokalni edem *;
  • Laboratorijski kazalniki: pogosto - zvišanje ravni transaminaz; redko - povečanje aktivnosti alkalne fosfataze, lipaze, amilaze, gama-glutamiltransferaze in laktatne dehidrogenaze *, povečanje koncentracije bilirubina; redko - povečanje koncentracije konjugiranega bilirubina (vključno s sočasnim povečanjem aktivnosti alanin aminotransferaze);
  • Drugi: pogosto - prekomerni hematom z modricami, krvavitve po postopkih (vključno s krvavitvami iz rane in pooperativno anemijo); redko - izcedek iz rane *; redko - vaskularna psevdoanevrizma ***.

* - o teh neželenih učinkih so poročali po večjih ortopedskih operacijah.

** - ti neželeni učinki so bili med zdravljenjem VTE zabeleženi kot zelo pogosti pri ženskah, mlajših od 55 let.

*** - ti pojavi so bili zabeleženi kot redki pri preprečevanju miokardnega infarkta in nenadne smrti pri bolnikih po akutnem koronarnem sindromu (po perkutanih posegih).

Posebna navodila

Pri izvajanju spinalne / epiduralne anestezije ali ledvene punkcije bolniki, ki jemljejo zaviralce agregacije trombocitov za preprečevanje trombemboličnih zapletov, tvegajo razvoj spinalnega ali epiduralnega hematoma, kar lahko privede do dolgotrajne paralize. V prihodnosti se to tveganje poveča s sočasno terapijo z zdravili, ki vplivajo na hemostazo, in z uporabo stalnega epiduralnega katetra. Travmatična ledvena punkcija ali epiduralna punkcija lahko tudi poveča tveganje. Za diagnosticiranje simptomov nevroloških motenj (na primer disfunkcije mehurja ali črevesja, odrevenelost ali šibkost nog) morajo biti bolniki nenehno pod nadzorom zdravnika. Epiduralni kateter se odstrani najpozneje 18 ur po zadnjem odmerku zdravila Xarelto. Zdravilo je predpisano ne prej kot 6 ur po odstranitvi katetra. V primeru travmatične punkcije je treba uporabo rivaroksabana preložiti za 24 ur.

Če je potreben invazivni poseg ali operativni poseg, je treba zdravilo Xarelto odpovedati vsaj 24 ur vnaprej. Če posega / operacije ne morete preložiti, je treba oceniti razmerje med povečanim tveganjem za krvavitev in potrebo po nujnem posredovanju. Po postopku je mogoče nadaljevati jemanje zdravila samo v primeru ustrezne hemostaze in prisotnosti kliničnih kazalcev..

Bolnikom, pri katerih obstaja tveganje za nastanek čirja na želodcu in / ali dvanajstnika, se lahko predpiše ustrezno preventivno zdravljenje.

Zdravilo Xarelto se ne priporoča kot alternativa nefrakcioniranemu heparinu za nestabilno PE, pa tudi kadar je potrebna tromboliza ali trombektomija, saj učinkovitost in varnost rivaroksabana v takšnih kliničnih situacijah nista bili dokazani..

Med jemanjem zdravila Xarelto sta možna omedlevica in omotica. Bolniki, ki doživljajo te reakcije, naj se vzdržijo vožnje in izvajanja potencialno nevarnih dejavnosti..

Interakcije z drogami

Ob hkratni uporabi močnih zaviralcev izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina pride do zmanjšanja jetrnega in ledvičnega očistka, povečanja sistemske izpostavljenosti, zato jih je treba uporabljati previdno.

Ketokonazol okrepi farmakodinamični učinek Xarelto, rifampicin - zmanjša.

Izogibajte se hkratni uporabi zdravila z dronedaronom, ker klinični podatki za to kombinacijo so omejeni.

Ritonavir poveča največjo koncentracijo rivaroksabana za 1,6-krat, kar spremlja znatno povečanje njegovega farmakodinamičnega delovanja, zato takšna kombinacija ni priporočljiva.

Pri sočasni uporabi rivaroksabana z natrijevim enoksaparinom (v enkratnem odmerku 40 mg) smo opazili učinek seštevanja glede na aktivnost faktorja anti-Xa.

Vse druge antikoagulante je treba uporabljati zelo previdno. veliko tveganje za krvavitev.

Ko so zdravilo Ksarelto jemali v odmerku 15 mg v kombinaciji s klopidogrelom (pri nakladalnem odmerku 300 mg, ki mu je sledil vzdrževalni odmerek 75 mg), farmakokinetične interakcije niso opazili, kljub temu pa so pri podskupini bolnikov ugotovili znatno povečanje časa krvavitve, ki ni v korelaciji z vsebnostjo P-selektina oz. GPIIb / IIIa receptor in stopnja agregacije trombocitov.

V nekaterih primerih je ob hkratnem dajanju naproksena v odmerku 500 mg možen izrazit farmakodinamični odziv.

Zaviralci agregacije trombocitov in nesteroidna protivnetna zdravila (vključno z acetilsalicilno kislino) povečajo tveganje za krvavitev.

Ko bolnik preide iz varfarina v rivaroksaban in obratno, se protrombinski čas poveča.

Če je mogoče, se priporoča izogibanje prenosu bolnikov iz fenindiona v rivaroksaban in obratno. izkušnje s to aplikacijo so zelo omejene. Če je taka potreba upravičena, je treba farmakodinamično delovanje zdravil (protrombinski čas, MHO) spremljati vsak dan tik pred jemanjem naslednjega odmerka zdravila Xarelto.

Pogoji in pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti - 3 leta.

Ste v besedilu našli napako? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter.

Zdravilni pripravek - Xarelto

Indikacije

Zdravilni pripravek - Xarelto

Xarelto je antikoagulant z neposrednim delovanjem. To pomeni, da zavira aktivacijo trombocitov, zato jo predpišemo, kadar je potrebno zdraviti in preprečiti trombozo, trombembolijo, miokardni infarkt. Zdravnik lahko predpiše zdravilo Xarelto po diagnozi in izključitvi kontraindikacij, katerih seznam je impresiven. Leta 2019 Ksarelto ni vključen na seznam subvencioniranih zdravil, ki ga je odobrilo Ministrstvo za zdravje Ruske federacije.

Slika 1 - Priprava Xarelto


Indikacije za uporabo zdravila Ksarelto

Torej so filmsko obložene tablete Xarelto, odvisno od odmerka aktivne sestavine, ki jih vsebuje (2,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg), navedene za uporabo v primerih:

2,5 mg

preprečevanje umrljivosti zaradi srčno-žilnih bolezni in miokardnega infarkta pri bolnikih po akutnem koronarnem sindromu (ACS), ki ga spremlja povečanje kardiospecifičnih biomarkerjev;

10 mg

preprečevanje venske tromboembolije (VTE) pri bolnikih, ki so bili na obsežnih ortopedskih operacijah na nogah;

Xarelto® (20 mg)

Navodila

  • Ruski
  • қazaқsha

Trgovsko ime

Mednarodno nelastniško ime

Odmerna oblika

Filmsko obložene tablete, 15 mg, 20 mg

Sestava

Ena tableta vsebuje

učinkovina - mikronizirani rivaroksaban 15 mg in 20 mg,

pomožne snovi: mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, hipromeloza 5 cP (hidroksipropil metilceluloza 2910), laktoza monohidrat, magnezijev stearat, natrijev lavril sulfat,

sestava lupine: železov oksid rdeč (E 172), hipromeloza 5 cP (hidroksipropil metilceluloza 2910), makrogol 3350 (polietilen glikol (3350)), titanov dioksid (E 171).

Opis

Tablete, filmsko obložene rdeče (za odmerjanje 15 mg), rjavo-rdeče (za odmerjanje 20 mg), okrogle, z dvokonveksnimi površinami, vgravirane "15" (za odmerek 15 mg), gravirane "20" (za odmerjanje 20 mg) in trikotnik na eni strani ter blagovno znamko Bayer križ na drugi strani.

Farmakoterapevtska skupina

Antikoagulanti. Neposredni inhibitorji faktorja Xa. Rivaroksaban.

ATX koda B01AF01

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Absorpcija in biološka uporabnost

Rivaroksaban se hitro absorbira; največje koncentracije (Cmax.) dosežemo 2-4 ure po zaužitju tabletke.

Po peroralni uporabi je absorpcija rivaroksabana skoraj popolna, absolutna biološka uporabnost po odmerku 10 mg pa je visoka in znaša 80-100%. Vnos hrane ne vpliva na AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) ali Cmax (največja koncentracija) rivaroksabana v odmerku 10 mg.

Zaradi zmanjšanja stopnje absorpcije je biološka uporabnost rivaroksabana 66%, če ga jemljemo na prazen želodec, tablete v odmerku 20 mg.

Ko Ksarelto® 20 mg zaužijemo s hrano, opazimo povečanje povprečne AUC za 39% v primerjavi s kazalcem, opaženim na prazen želodec, kar kaže na skoraj popolno absorpcijo in visoko biološko uporabnost, če jemljemo peroralno. Zdravilo Xarelto® 15 in 20 mg je treba jemati skupaj s hrano (glejte poglavje "Odmerjanje in uporaba"). V pogojih vnosa hrane je za Xarelto® 10 mg, 15 mg in 20 mg značilna sorazmernost odmerka.

Za farmakokinetiko rivaroksabana je značilna zmerna variabilnost; posamezna spremenljivost (koeficient variacije) se giblje od 30% do 40%.

V človeškem telesu se večina rivaroksabana (92-95%) veže na plazemske beljakovine, glavni album za vezavo pa je serumski albumin. Prostornina porazdelitve - srednja, Vss je približno 50 l.

Presnova in izločanje

Rivaroksaban se izloča večinoma v obliki presnovkov (približno 2/3 predpisanega odmerka) v urinu in iztrebkih v enakih razmerjih. Preostalo tretjino odmerka se izloči nespremenjeno z neposrednim izločanjem ledvic, predvsem zaradi aktivne ledvične sekrecije. Presnovo rivaroksabana izvajajo izoencimi CYP 3A4, CYP 2J2, pa tudi encimi, neodvisni od sistema citokroma P450. Glavna mesta biotransformacije sta morfolinska skupina, ki je podvržena oksidacijski razgradnji, in hidrolizibilne amidne skupine..

Podatki in vitro kažejo, da je rivaroksaban substrat za nosilce beljakovin P-gp (P-glikoprotein) in Bcrp (protein odpornosti proti raku dojke).

Nespremenjeni rivaroksaban je najpomembnejša spojina v človeški plazmi, v plazmi ni pomembnih ali aktivnih krožilnih presnovkov. Rivaroksaban, katerega sistemski očistek je približno 10 L / h, je mogoče opredeliti kot zdravilo z nizko stopnjo očistka. Ko se rivaroksaban izloči iz plazme, je končni razpolovni čas izločanja pri mladih bolnikih 5 do 9 ur in pri starejših bolnikih od 11 do 13 ur..

Pri starejših bolnikih so plazemske koncentracije rivaroksabana višje kot pri mlajših bolnikih, povprečna AUC je približno 1,5-krat višja od ustreznih vrednosti pri mlajših bolnikih, predvsem zaradi zmanjšanega skupnega in ledvičnega očistka.

Klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki niso ugotovili pri moških in ženskah..

Različne težne kategorije

Premajhna ali prevelika teža (manjša od 50 kg in več kot 120 kg) le rahlo vpliva na plazemske koncentracije rivaroksabana (razlika je manj kot 25%).

Varnost in učinkovitost pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ni bila ugotovljena.

Pri bolnikih kavkaške, afroameriške, latinoamerične, japonske ali kitajske narodnosti niso opazili klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki in farmakodinamiki..

Vpliv jetrne odpovedi na farmakokinetiko rivaroksabana so preučevali pri bolnikih, dodeljenih v skladu s klasifikacijo po Child-Pughu (po standardnih postopkih v kliničnih preskušanjih). Klasifikacijski sistem Childe-Pugh se uporablja za oceno prognoze kroničnih jetrnih bolezni, predvsem ciroze. Pri bolnikih, za katere je predvideno zdravljenje z antikoagulanti, je kritični vidik disfunkcije jeter zmanjšana sinteza koagulacijskih faktorjev v jetrih. Ker je ta vidik ocenjen le v eni od petih biokemičnih / kliničnih študij, ki sestavljajo sistem razvrščanja, tveganje za krvavitev pri bolnikih morda ni jasno povezano s klasifikacijsko shemo. V zvezi s tem je treba sprejeti odločitev za predpisovanje antikoagulantne terapije ne glede na podatke te razvrstitve..

Zdravilo Xarelto® je kontraindicirano pri bolnikih z jetrno boleznijo, povezano s koagulopatijo, kar povzroča klinično pomembno tveganje za krvavitev. Pri bolnikih s cirozo jeter in blago odpovedjo jeter (razred A po Child-Pughu) se je farmakokinetika rivaroksabana le nekoliko razlikovala od tiste v kontrolni skupini zdravih oseb (v povprečju je bila AUC rivaroksabana povečana za 1,2-krat). Pomembnih razlik v farmakodinamičnih lastnostih med skupinami ni bilo..

Pri bolnikih s cirozo jeter in jetrno insuficienco zmerne resnosti (razred B po Child-Pughu) se je povprečna AUC rivaroksabana znatno zvišala (2,3-krat) v primerjavi z zdravimi prostovoljci zaradi znatno zmanjšanega očistka zdravil, kar kaže na resno jetrno bolezen... Zatiranje aktivnosti faktorja Xa je bilo bolj izrazito (2,6-krat) kot pri zdravih prostovoljcih. Protrombinski čas je bil tudi 2,1-krat večji kot pri zdravih prostovoljcih. Z merjenjem protrombinskega časa se oceni zunanja koagulacijska pot, vključno s faktorji koagulacije VII, X, V, II in I, ki se sintetizirajo v jetrih.

Bolniki z zmerno okvaro jeter so bili bolj občutljivi na rivaroksaban, kar se je odražalo v tesnejšem farmakokinetičnem in farmakodinamičnem razmerju med plazemsko koncentracijo rivaroksabana in protrombinskim časom..

Ni podatkov o uporabi zdravila pri bolnikih s hudo okvaro jeter (razred C po Child-Pughu).

Pri bolnikih z odpovedjo ledvic opazimo povečanje stopnje izpostavljenosti rivaroksabanu, obratno sorazmerno zmanjšanju ledvične funkcije, ki ga določa očistek kreatinina.

Pri bolnikih z blagim (očistek kreatinina 80-50 ml / min.) Zmerno (očistek kreatinina)

Xarelto

Cene v spletnih lekarnah:

Xarelto je antikoagulantno zdravilo z neposrednim delovanjem.

Oblika in sestava sprostitve

Zdravilo Xarelto je proizvedeno v obliki tablet - bikonveksne, filmsko obložene z vtisnjenim logotipom Bayerja (v obliki križa) na drugi strani, na drugi strani - trikotnikom in oznako odmerka:

  • "2.5": okrogla, svetlo rumena, na prerezu je jedro belo (v pretisnih omotih 10 ali 14 kosov; v kartonski škatli 10 pretisnih omotov, ki vsebujejo 10 tablet ali 1, 2, 4, 7, 12 in 14 pretisnih omotov, ki vsebuje 14 tablet);
  • "10": okroglo roza, na prelomu bela homogena masa, obdana z rožnato plastjo (v pretisnih omotih iz aluminijaste folije, polivinilklorida (PVC) ali poliviniliden klorida (PVC), 5 ali 10 kosov; v kartonski škatli 1 pretisni omot, ki vsebuje 5 tablet ali 1, 3 in 10 pretisnih omotov, ki vsebujejo 10 tablet);
  • "15": roza-rjava okrogla, na prelomu bela homogena masa, obdana z roza-rjavo plastjo (v pretisnih omotih iz aluminijaste folije, PVC ali PVCD, 10 in 14 kosov; v kartonski škatli 10 pretisnih omotov, ki vsebujejo 10 tablet ali 1,2 in 3 pretisni omoti, ki vsebujejo 14 tablet);
  • "20": okrogla rdeče-rjava, na prelomu bela homogena masa, obdana z rdeče rjavo plastjo (v pretisnih omotih iz PVC, PVCD ali aluminijaste folije, 10 in 14 kosov; v kartonski škatli 10 pretisnih omotov, ki vsebujejo 10 tablet ali 1 in 2 pretisni omot, ki vsebuje 14 tablet).

Sestava ene tablete z oznako "2,5" / "10" / "15" / "20" vključuje:

  • Zdravilna učinkovina: rivaroksaban (mikroniziran) - 2,5 / 10/15/20 mg;
  • Pomožne komponente: mikrokristalna celuloza - 40/40 / 37,5 / 35 mg, natrijeva kroskarmeloza - 3 mg vsaka, hipromeloza 5 cP - 3 mg, laktoza monohidrat - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg, magnezijev stearat - 0,6 mg vsak, natrijev lavril sulfat - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

Sestava filmske lupine tablet z oznako:

  • "2,5": hipromeloza 15cP - 1,5 mg, titanov dioksid - 0,485 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, železova barvila rumeni oksid - 0,015 mg;
  • "10": hipromeloza 15cP - 1,5 mg, titanov dioksid - 0,485 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, železovo barvilo rdeči oksid - 0,015 mg;
  • "15": hipromeloza 15cP - 1,5 mg, titanov dioksid - 0,35 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, železov barvilo rdeči oksid - 0,15 mg;
  • "20": hipromeloza 15cP - 1,5 mg, titanov dioksid - 0,15 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, železovo barvilo rdeči oksid - 0,35 mg.

Indikacije za uporabo

Tablete Ksarelto, odvisno od odmerka aktivne snovi, ki jo vsebujejo, so navedene za uporabo v naslednjih primerih:

  • "2.5": preprečevanje smrti zaradi kardiovaskularnih vzrokov in miokardnega infarkta pri bolnikih po akutnem koronarnem sindromu (ACS), ki so nadaljevali s povečanjem kardiospecifičnih biomarkerjev (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino ali acetilsalicilno kislino in tienopiridini - tiklopidinom ali klopidogrelom);
  • "10": preprečevanje venske tromboembolije (VTE) pri bolnikih med obsežnimi ortopedskimi operacijami na spodnjih okončinah;
  • "15" in "20": zdravljenje in preprečevanje ponovitve globoke venske tromboze (DVT) in pljučne embolije (PE); preprečevanje sistemske tromboembolije in možganske kapi pri bolnikih z ne-valvularno atrijsko fibrilacijo.

Kontraindikacije

Splošne kontraindikacije za tablete Xarelto:

  • Bolezen jeter, povezana s koagulopatijo, povzroča klinično pomembno tveganje za krvavitev;
  • Huda odpoved ledvic (očistek kreatinina manj kot 15 ml / min);
  • Klinično pomembne aktivne krvavitve (npr. Intrakranialna in prebavila);
  • Kongenitalno pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze in galaktoze, intoleranca za laktozo;
  • Sočasno zdravljenje z drugimi antikoagulanti, na primer peroralnimi antikoagulanti (dabigatran, varfarin, apiksaban), heparini z nizko molekulsko maso (dalteparin, enoksaparin), nefrakcionirani heparin (UFH), derivati ​​heparina (fondaparinux); izjema je, ko je bolnik premeščen s terapije ali na zdravljenje z Xarelto ali kadar je UFH predpisan v majhnih odmerkih, da se ohrani prehodnost centralnega venskega ali arterijskega katetra;
  • Otroci in mladostniki do 18 let;
  • Nosečnost;
  • Dojenje;
  • Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Kontraindikacije za uporabo tablet, odvisno od količine aktivne snovi, ki jo vsebujejo:

  • "2.5": zdravljenje akutnega koronarnega sindroma z antiplazemskimi zdravili pri bolnikih s prehodnim ishemičnim napadom ali možgansko kapjo;
  • "10", "15" in "20": poškodba ali stanje, ki poveča tveganje za večje krvavitve (npr. Anevrizme ali žilne patologije hrbtenjače ali možganov, očesne operacije, operacije možganov ali hrbtenjače, arteriovenske malformacije, nedavne možganske travme ali hrbtenjača, intrakranialna krvavitev, sum ali diagnoza krčnih žil požiralnika, prisotnost malignih tumorjev z velikim tveganjem za krvavitev, nedavna ali obstoječa razjeda na prebavilih);
  • "10": primeri, ko je operacija indicirana za zlom stegnenice.

Pogoji / bolezni, pri katerih se previdno predpisujejo tablete Xarelto:

  • Povečano tveganje za krvavitev: vključno z anamnezo bronhiektazije ali pljučne krvavitve, prirojeno ali pridobljeno nagnjenost krvavitvam, peptični ulkus želodca in dvanajstnika v akutni fazi, nedavna akutna peptična razjeda želodca in dvanajstnika, huda vaskularna retinopatija, arterijska hipertenzija, arteriopatija posode hrbtenjače ali možganov, ki so nedavno doživele intracerebralno ali intrakranialno krvavitev, po nedavni operaciji na očeh, možganih ali hrbtenjači);
  • Ledvična odpoved zmerne resnosti (očistek kreatinina 30-49 ml / min), pri kateri bolniki prejemajo zdravila, ki povečajo koncentracijo rivaroksabana v krvni plazmi;
  • Huda odpoved ledvic (očistek kreatinina 15-29 ml / min), zaradi možnosti povečanja koncentracije rivaroksabana v krvni plazmi;
  • Hkratna uporaba z zdravili, ki vplivajo na hemostazo;
  • Sistemsko zdravljenje z azolovimi protiglivičnimi zdravili ali zaviralci proteaze humane imunske pomanjkljivosti, razen flukonazola.

Način uporabe in odmerjanje

Ksarelto tablete z oznako "2,5" jemljemo peroralno, ne glede na obrok, 1 kos. 2-krat na dan.

Bolnikom po akutnem koronarnem sindromu se predpiše 1 tableta 2-krat na dan. Jemljejo naj tudi 75-100 mg acetilsalicilne kisline (ASA) na dan ali 75-100 mg ASA v kombinaciji s 75 mg klopidogrela ali standardnim dnevnim odmerkom tiklopidina.

Terapijo je treba redno ocenjevati za ravnovesje med tveganjem za krvavitve in ishemičnimi dogodki.

Trajanje zdravljenja - 1 leto, z možnim podaljšanjem v nekaterih primerih tudi do 2 leti.

Priporočljivo je začeti zdravljenje s tabletami z oznako "2,5" čim prej po stabiliziranju bolnikovega stanja med trenutnim ACS, vključno z revaskularizacijskimi postopki. Zdravilo morate začeti jemati ne prej kot 24 ur po hospitalizaciji in ko prenehajo parenteralna uporaba antikoagulantov.

Xarelto tablete z oznako "10" jemljemo peroralno, ne glede na obrok. Za preprečevanje VTE pri velikih ortopedskih operacijah je priporočeni odmerek zdravila 1 tableta enkrat na dan..

Trajanje terapije po večji operaciji:

  • Kolčni sklep - 5 tednov;
  • Kolenski sklep - 2 tedna.

Začetni odmerek zdravila je treba vzeti 6-10 ur po operaciji, pod pogojem, da je dosežena hemostaza.

Če izpustite odmerek zdravila, bolnik ob naslednjem načrtovanem odmerku vzame 1 tableto: 2,5 mg ali 10 mg v skladu z režimom odmerjanja..

Xarelto tablete z oznakama "15" in "20" se jemljejo peroralno po obroku.

Priporočeni odmerek za preprečevanje sistemske tromboembolije in kapi pri bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo je 20 mg enkrat na dan; v primeru oslabljenega delovanja ledvic - 15 mg enkrat na dan. Najvišji dnevni odmerek je 20 mg. Terapija z zdravili se izvaja, dokler njegova učinkovitost odtehta tveganje za možne zaplete.

Če zgrešite naslednji odmerek, ga je treba takoj vzeti, naslednji dan pa še naprej redno jemati zdravilo v skladu s priporočenim režimom..

Priporočeni začetni odmerek za zdravljenje akutnega DVT ali PE je 15 mg 2-krat na dan prve 3 tedne, nato pacienti jemljejo 20 mg zdravila enkrat na dan, da preprečijo recidive in zdravijo DVT in PE. Najvišji dnevni odmerek: v prvih 3 tednih terapije - 30 mg; z nadaljnjim zdravljenjem - 20 mg.

Trajanje terapije se določi individualno po oceni prednosti zdravljenja z možnim tveganjem za krvavitev. Najkrajše trajanje zdravljenja (vsaj 3 mesece) mora temeljiti na oceni reverzibilnih dejavnikov tveganja. Odločitev o podaljšanju poteka zdravljenja za daljše obdobje bi morala temeljiti na oceni obstojnih dejavnikov tveganja ali na razvoju idiopatske DVT ali PE.

Preskok odmerka zdravila:

  • Pri režimu odmerjanja 15 mg 2-krat na dan jemljemo takoj, da dosežemo dnevni odmerek 30 mg: torej lahko vzamete 2 tableti po 15 mg hkrati;
  • Z režimom odmerjanja 20 mg enkrat na dan jemljemo takoj.

V obeh primerih morate naslednji dan redno jemati zdravilo Xarelto v skladu s priporočenim režimom..

Splošna priporočila za jemanje zdravila:

  • Če bolnik tabletke ne more pogoltniti celega, jo lahko drobi in meša z vodo ali tekočo hrano tik pred jemanjem. Po uporabi zdrobljene tablete z oznako "15" ali "20" je treba takoj uporabiti obrok;
  • Dovoljeno je vnašanje zdrobljene tablete v majhni količini vode skozi želodčno cev. Po tem je treba vbrizgati majhno količino vode, da se odstranijo ostanki zdravila s sten sonde. Po uporabi zdrobljene tablete z oznako "15" ali "20" je treba takoj začeti enteralno prehrano.

Stranski učinki

Uporaba tablet Xarelto, odvisno od odmerka aktivne snovi, ki jih vsebuje, lahko povzroči neželene učinke nekaterih telesnih sistemov.

Tablete z označbo "2,5", "15" in "20":

  • Obtočni in limfni sistem: pogosto - anemija; redko - trombocitemija (vključno s povečanim številom trombocitov);
  • Srčno-žilni sistem: pogosto - izrazito znižanje krvnega tlaka, hematom; redko - tahikardija;
  • Organ vida: pogosto - krvavitev v očesu (tudi v konjunktivi);
  • Jetra in žolčni trakt: redko - jetrna disfunkcija; redko zlatenica;
  • Koža in podkožno maščobno tkivo: pogosto - ekhimoza, srbenje, izpuščaji, kožne in podkožne krvavitve; redko - urtikarija;
  • Živčni sistem: pogosto - glavobol, omotica; redko - omedlevice, intracerebralne in intrakranialne krvavitve;
  • Prebavni sistem: pogosto - dispepsija, slabost, driska, bruhanje, krvavitve iz prebavil, zaprtje, krvaveče dlesni, bolečine v trebuhu; redko - suha usta;
  • Mišično-skeletni sistem, vezivno tkivo in kosti: pogosto - bolečine v okončinah; redko - hemarthrosis; redko - krvavitev v mišicah;
  • Imunski sistem: redko - alergijski dermatitis, alergijska reakcija;
  • Dihalni sistem: pogosto - hemoptiza, krvavitve iz nosu;
  • Urinski in reproduktivni sistem: poškodbe ledvic, krvavitve iz urogenitalnega trakta.

Tablete z oznako "2,5":

  • Splošne motnje: pogosto - zmanjšana skupna moč in tonus mišic, periferni edemi, vročina; redko - poslabšanje splošnega počutja; redko - lokalni edem;
  • Zastrupitev, zapleti in poškodbe po manipulacijah: pogosto - izločanje iz rane, kontuzija, krvavitev po medicinski manipulaciji; redko - vaskularna psevdoanevrizma;
  • Rezultati instrumentalnih in laboratorijskih študij: pogosto - povečana aktivnost jetrnih transaminaz; redko - povečanje koncentracije bilirubina, povečanje aktivnosti alkalne fosfataze, lipaze, laktat dehidrogenaze, amilaze, gama-glutamiltransferaze; redko - povečanje koncentracije konjugiranega bilirubina (z ustreznim povečanjem aktivnosti alanin aminotransferaze ali brez njega).

Tablete z oznako "10":

  • Srčno-žilni sistem: pogosto - popostopna krvavitev; včasih - tahikardija, arterijska hipotenzija, krvavitve, krvavitve v prebavilih;
  • Prebavni sistem: pogosto - slabost; redko - bolečine v trebušni votlini, dispeptični simptomi, zaprtje, bruhanje, nelagodje v želodcu, driska, suha usta, nenormalno delovanje jeter;
  • Drugi: včasih - šibkost, vročina, lokaliziran ali periferni edem, astenija, utrujenost;
  • Mišično-skeletni sistem: včasih - bolečine v okončinah;
  • Laboratorijski testi: pogosto - zvišanje ravni laktat dehidrogenaze, aspartat aminotransferaze; včasih - zvišanje ravni amilaze, bilirubina, lipaze, alkalne fosfataze; redko - zvišanje ravni konjugiranega bilirubina (s sočasnim povečanjem jetrnih transaminaz) ali brez njega;
  • Alergijske reakcije: včasih - urtikarija; redko - alergijski dermatitis;
  • Urinarni sistem: včasih - odpoved ledvic;
  • Osrednji živčni sistem: včasih - sinkopa, glavobol, omotica;
  • Obtočni in limfni sistem: pogosto - anemija; redko - trombocitemija (vključno s povečanim številom trombocitov);
  • Dermatološke reakcije: včasih - srbenje, kožni izpuščaji.

Tablete z oznako "15" in "20":

  • Prebavni sistem: pogosto - bolečine v prebavilih, dispepsija, krvavitve dlesni, krvavitve iz prebavil (vključno rektalno), driska, slabost, zaprtje, bruhanje; redko - suha usta;
  • Drugi: pogosto - prekomerni hematom z modricami, krvavitve po postopkih; redko - izcedek iz rane; redko - vaskularna psevdoanevrizma;
  • Telo kot celota: pogosto - periferni edemi, zvišana telesna temperatura, poslabšanje splošnega zdravstvenega stanja (vključno s šibkostjo, astenijo); redko - slabo počutje (vključno s tesnobo); redko - lokalni edem;
  • Laboratorijski kazalniki: pogosto - zvišanje ravni transaminaz; redko - povečanje koncentracije bilirubina, povečanje aktivnosti alkalne fosfataze, lipaze, amilaze, laktat dehidrogenaze, gama-glutamil transferaze; redko - povečanje koncentracije konjugiranega bilirubina (z ali brez sočasnega povečanja aktivnosti alanin aminotransferaze).

Posebna navodila

Pri bolnikih s hemodinamično nestabilnim PE, pa tudi če je potrebna trombektomija ali tromboliza, ni priporočljivo uporabljati Xarelto "15" in "20" kot alternativa UFH, saj varnost in učinkovitost zdravila v takih kliničnih situacijah nista bili ugotovljeni.

V obdobju zdravljenja se morajo bolniki vzdržati izvajanja potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano pozornost in hitrost psihomotornih reakcij, saj lahko zdravilo povzroči omedlevico in omotico.

Interakcije z drogami

Rivaroksaban ima visoko farmakološko aktivnost, zato lahko le obiskovani zdravnik upošteva interakcijo zdravila Xarelto z zdravili, ki jih jemlje sočasno z njim..

Pogoji in pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C, izven dosega otrok, suha in zaščitena pred svetlobo..

Rok uporabnosti - 3 leta.

Ste v besedilu našli napako? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter.