Xarelto (Rivaroxaban)

Obstajajo kontraindikacije. Posvetujte se s svojim zdravnikom.

Trenutno analogi (generični) zdravila niso naprodaj!

Pripadniki istega razreda - Pradaxa, Eliquis.

Priprave, ki vsebujejo Rivaroxaban (Rivaroxaban, oznaka ATC (ATC) B01AX06)

Pogoste oblike sproščanja
Ime, proizvajalecObrazec za sprostitevPak., KosCena, str
Xarelto, Nemčija, Bayer

tablete 2,5mg281.600-1.800
562.900-3.570
10 mg tablete

deset920-1.480
trideset2.670-3.760
sto7.900-10.400
tablete 15mg

štirinajst1.230-1.600
282.540-3.185
sto7.980-10.520
tablete 20mg

štirinajst1.250-1.600
282.480-3.210
sto8.500-10.300

Xarelto pri zdravljenju DVT in PE - klinični primer avtorja spletnega mesta. Informacije so namenjene SAMO DOKTORJEM, uporaba zdravila za te indikacije lahko spremlja hude zaplete do smrtonosnih, samo predpisovanje je strogo prepovedano!

Tako se je zgodilo, da sem, morda eden prvih v Rusiji, povsem nepričakovano imel priložnost uporabiti Xarelto za zdravljenje DVT in PE. Oba sta se zgodila sorodniku. Poročam:

Pacient Z.M., star 74 let.

Anamneza: september 2013 - nevrokirurška operacija za dekompresijo cauda equina za degenerativno stenozo hrbteničnega kanala, ki jo spremljajo stalne močne bolečine, ki jih terapevtske metode niso ustavile.

Po operaciji - sedeči.

Konec oktobra so jo hospitalizirali v eni najboljših rehabilitacijskih ambulant v bližini Moskve na načrtovano rehabilitacijsko zdravljenje.

Začetek novembra - ugotovili so ultrazvok žil spodnjih okončin, okluzivno trombozo globokih žil stegna in spodnjega dela noge brez znakov flotacije, ki jih niso spremljali skoraj nobeni klinični simptomi. Izpustitev je predvidena za 3. november, saj je ambulanta čisto rehabilitacija.

3. november 2013, nedelja, na kliniki zgodaj zjutraj - kratkotrajna izguba zavesti, bolečine v prsih, spremembe EKG-ja v desnem prsnem košu vodijo kot blokada desne veje snopa. Bolnika so premestili v eno od velikih moskovskih ambulant, za CT skeniranje prsnega koša - masivno pljučno embolijo. Izvedena je bila tromboliza, kontrolno CT slikanje po trombolizi zaradi zadovoljivega stanja ni bilo.

Nekaj ​​dni kasneje so bolnika zaradi težav pri samooskrbi na njeno željo odpuščali domov. Ob odpustu je bilo priporočljivo jemati Warfarin, ko so ga od zdravnika, ki ga je zdravnik vprašal o Ksareltu, dobila nejasna domneva o njegovi neučinkovitosti pri starejših.

Približno v tem času je bila na Vidadovi spletni strani uradno objavljena nova navedba za Rivaroxaban v Rusiji - OBDELAVA DVT in PE. Na temo preučujem recenzije v omrežju, izkaže se, da je v zahodnih državah za to indikacijo sprejem že dolgo dovoljen.

V bolnikov dom so poklicali flebologa - doktorja z ultrazvočnim aparatom. Zaključek - plavajoča tromboza skupne stegnenične vene, tromboza preostalih globokih žil desne spodnje okončine brez znakov flotacije.

Pacient je 1 dan hospitaliziran z namenom namestitve filtra cava za zaščito pred ponavljajočo se pljučno embolijo in odpuščen domov.

Bolniku predpišem zdravilo Ksarelto v dnevnem odmerku 30 mg (15 mg vsako jutro in zvečer). Spremljamo možno krvavitev (koža, dlesni, prebavila).

Po 2 tednih jemanja zdravila Xarelto doma je znova poklical isti flebolog z aparatom za ultrazvok.

Zaključek ponovljene študije: popolna liza tromboze po desni spodnji okončini, specialist je opazno presenečen.

Nadalje se je uporaba zdravila Xarelto nadaljevala pri postopnem zmanjševanju profilaktičnih odmerkov: mesec 20 mg zjutraj, mesec 15 mg, mesec 10 mg, nato preklic zaradi večjega povečanja motorične aktivnosti bolnika.

Zaključek: Ksarelto v odmerku 30 mg na dan 2 tedna (navodilo določa obdobje 3 tednov) lahko zanesljivo lizira svežo (homogeno hipoehojsko na ultrazvoku) trombozo celo velikih globokih žil (stegnenice). Po mojem skromnem mnenju ima Xarelto zelo veliko prihodnost.

Posodobitev od novembra 2016: v zadnjih 3 letih sem pridobil nekaj izkušenj z uporabo Xarelto za staro globoko vensko trombozo. V primeru heterogenosti tromba na ultrazvoku (znaki "zastoja") je učinek Xarelta veliko bolj skromen ali nič, v najboljšem primeru delna rekanalizacija.

Lep pozdrav, avtor strani.

Odgovori avtorja spletnega mesta na značilne zahteve obiskovalcev strani:

Po ishemični možganski kapi, ki jo je bolje vzeti - Xarelto ali Pradaxa?

Obe zdravili se lahko uporabljata za preprečevanje ishemične možganske kapi pri atrijski fibrilaciji (atrijska fibrilacija) le v primeru NONVALVE oblike bolezni (torej brez izrazitih revmatičnih lezij zaklopk ali brez umetne srčne zaklopke). Po mojem mnenju ima Xarelto po ugodni ceni nekaj prednosti.

Najprej se Xarelto 20 mg nanese enkrat na dan, običajno zjutraj. Preprosto je bolj priročno in po potrebi omogoča manjše kirurške posege (na primer odvzem zoba), preprosto preskočite eno tabletko zjutraj, odstranite zob in zvečer vzemite zgrešeno tabletko..

Poleg tega ima Xarelto manj škodljiv učinek na prebavila..

Xarelto 15 in 20 mg za atrijsko fibrilacijo (atrijska fibrilacija):

(citiram knjižico navodil Bayerja o uporabi tablet Rivaroxaban v odmerkih 15 in 20 mg, ki so jih jeseni 2012 med kardiologi razdelili predstavniki podjetja).

Indikacije za uporabo:

  • Preprečevanje možganske kapi in sistemske tromboembolije pri bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo.

Kontraindikacije:

  • Preobčutljivost za rivaroksaban ali katere koli pomožne sestavine, ki jih vsebuje tableta;
  • Klinično pomembne aktivne krvavitve (npr. Intrakranialna krvavitev, krvavitve iz prebavil);
  • Jetrne bolezni s koagulopatijo, kar povzroča klinično pomembno tveganje za krvavitev;
  • Nosečnost in obdobje dojenja;
  • Otroci in mladostniki do 18 let (učinkovitost in varnost pri bolnikih te starostne skupine nista bili ugotovljeni);
  • Kliničnih podatkov o uporabi zdravila Rivaroxaban pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (očistek kreatina manj kot 15 ml / min) ni. Zato uporaba zdravila Rivaroxaban pri tej kategoriji bolnikov ni priporočljiva;
  • Prirojeno pomanjkanje laktaze, intoleranca na laktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze (zaradi prisotnosti laktoze v sestavku).

Način uporabe in odmerjanje:

V notranjosti. Zdravilo Xarelto 15 ali 20 mg je treba jemati skupaj z obroki. Standardni priporočeni odmerek je 20 mg enkrat na dan.

Za bolnike z zmerno okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 50-30 ml / min) je priporočeni odmerek 15 mg enkrat na dan.

Priporočeni največji dnevni odmerek je 20 mg.

Ukrepi ob izpustu odmerka:

Če je naslednji odmerek izpuščen, mora bolnik takoj jemati zdravilo Xarelto in naslednji dan še naprej redno jemati zdravilo v skladu s priporočenim režimom.

Ne podvojite odmerka, ki je bil odvzet za nadomestitev izpuščenega odmerka..

Prehod z antagonistov vitamina K (AVK) na Xarelto:

Z INR nad 3 je priporočljivo zdravljenje z VKA ustaviti in začeti zdravljenje z zdravilom Xarelto.

Ko bolniki preidejo iz AVK na Xarelto, bodo po jemanju zdravila Xarelto vrednosti INR napačno visoke. INR ni primeren za določanje antikoagulacijske aktivnosti zdravila Xarelto, zato ga ne bi smeli uporabljati v ta namen..

Prehod z antagonistov vitamina K na Xarelto (AVK).

Ob prehodu z Xarelto na varfarin obstaja premajhen antikoagulantni učinek. V zvezi s tem je treba zagotoviti nenehno zadosten antikoagulantni učinek med takim prehodom z uporabo alternativnih antikoagulantov. Treba je opozoriti, da lahko Xarelto med prehodom iz Xarelta na AVK prispeva k povečanju INR. Tako se INR ne sme uporabljati za spremljanje terapevtskega učinka VKA vsaj 48 ur po ukinitvi zdravila Xarelto.

Xarelto (Rivaroxaban) 10mg - uradna navodila za uporabo. Zdravila na recept, informacije so namenjene samo zdravstvenim delavcem!

Klinična in farmakološka skupina:

Neposreden antikoagulant

farmakološki učinek

Antikoagulant z neposrednim delovanjem. Rivaroksaban je zelo selektiven zaviralec neposrednega faktorja Xa z visoko peroralno biološko uporabnostjo.

Aktivacija faktorja X za tvorbo faktorja Xa po notranjih in zunanjih koagulacijskih poteh ima osrednjo vlogo v kaskadi koagulacije.

Pri ljudeh so opazili odvisno od odmerjanja inhibicijo faktorja Xa. Rivaroksaban ima od odmerka odvisen učinek na protrombinski čas in je v tesni povezavi s plazemskimi koncentracijami (r = 0/98), ko se uporablja preskus Neoplastin®. Rezultati se bodo razlikovali od drugih reagentov. Protrombinski čas je treba izmeriti v sekundah, ko je MHO kalibriran in certificiran samo za derivate kumarina in ga ni mogoče uporabiti za druge antikoagulante. Pri bolnikih, ki se podvržejo večjim ortopedskim operacijam, se 5 / 95. pertiletil za protrombinski čas (Neoplastin®) 2-4 ure po zaužitju tabletke (tj. Pri največjem učinku) giblje od 13 do 25 sekund. Prav tako rivaroksaban odmerek odvisno poveča rezultat APTT in HepTest®; vendar teh parametrov ne priporočamo za oceno farmakodinamičnih učinkov rivaroksabana. Rivaroksaban vpliva tudi na anti-Xa aktivnost, vendar kalibracijskih standardov ni.

V obdobju zdravljenja z rivaroksabanom ni treba spremljati parametrov strjevanja krvi.

Pri zdravih moških in ženskah, starejših od 50 let, podaljšanja intervala QT pod vplivom rivaroksabana niso opazili.

Farmakokinetika

Absolutna biološka uporabnost rivaroksabana po odmerku 10 mg je visoka (80-100%). Rivaroksaban se hitro absorbira; Cmax dosežemo 2-4 ure po zaužitju tabletke.

Pri jemanju rivaroksabana v odmerku 10 mg s hrano ni bilo sprememb AUC in Cmax. Rivaroksaban 10 mg lahko jemljete s hrano ali brez nje.

Za farmakokinetiko rivaroksabana je značilna zmerna individualna variabilnost; posamezna variabilnost (koeficient variacije) se giblje od 30% do 40%, razen na dan operacije in naslednji dan, ko je spremenljivost izpostavljenosti velika (70%).

V človeškem telesu se večina rivaroksabana (92-95%) veže na plazemske beljakovine, glavna vezna komponenta je serumski albumin. Vd - zmeren, Vss približno 50 l.

Rivaroksaban se presnavlja z izoencimi CYP3A4, CYP2J2, pa tudi z mehanizmi, neodvisnimi od citokromskega sistema. Glavna mesta biotransformacije sta oksidacija morfolinske skupine in hidroliza amidnih vezi.

Po podatkih in vitro je rivaroksaban substrat za proteinske nosilce P-gp (P-glikoprotein) in Vrp (protein odpornosti proti raku dojke).

Nespremenjeni rivaroksaban je edina aktivna spojina v človeški plazmi, v plazmi niso našli pomembnih ali aktivnih cirkulirajočih presnovkov. Rivaroksaban, ki ima sistemski očistek približno 10 L / h, je mogoče opredeliti kot zdravilo z nizko stopnjo očistka.

Z izločanjem rivaroksabana iz plazme je končni T1 / 2 pri mladih bolnikih od 5 do 9 ur.

Če jih jemljemo peroralno, se približno 2/3 predpisanega odmerka rivaroksabana presnovi in ​​nato izloči v enakih delih z urinom in iztrebki. Preostalo tretjino odmerka se izloči nespremenjeno z neposrednim izločanjem ledvic, predvsem zaradi aktivnega delovanja ledvic..

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri starejših bolnikih (starejših od 65 let) so plazemske koncentracije rivaroksabana višje kot pri mladih bolnikih, povprečna AUC je približno 1,5-krat višja od ustreznih vrednosti pri mladih bolnikih, predvsem zaradi očitnega zmanjšanja skupnega in ledvičnega očistka. Ko se rivaroksaban izloči iz plazme, se končni T1 / 2 pri starejših bolnikih giblje od 11 do 13 ur.

Klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki niso ugotovili pri moških in ženskah..

Premajhna ali velika telesna teža (manjša od 50 kg in več kot 120 kg) le rahlo vpliva na plazemsko koncentracijo rivaroksabana (razlika je manj kot 25%).

Farmakokinetičnih podatkov pri otrocih ni.

Pri bolnikih kavkaške, afroameriške, latinoamerične, japonske ali kitajske narodnosti niso opazili klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki in farmakodinamiki..

Vpliv jetrne odpovedi na farmakokinetiko rivaroksabana so preučevali pri bolnikih, razvrščenih v razrede po klasifikaciji Child-Pugh (po standardnih postopkih v kliničnih preskušanjih). Klasifikacija Child-Pugh omogoča oceno prognoze kroničnih jetrnih bolezni, predvsem ciroze. Pri bolnikih, ki se načrtujejo antikoagulantne terapije, je posebno pomemben kritični trenutek disfunkcije jeter zmanjšanje sinteze koagulacijskih faktorjev v jetrih. Ker ta kazalnik ustreza le enemu od petih kliničnih / biokemičnih meril, ki sestavljajo kategorijo Child-Pugh, tveganje za krvavitev ni jasno povezano s to razvrstitvijo. O vprašanju zdravljenja takšnih bolnikov z antikoagulanti se je treba odločiti ne glede na razred po klasifikaciji Child-Pugh..

Rivaroksaban je kontraindiciran pri bolnikih z jetrno boleznijo, povezano s koagulopatijo, ki povzroča klinično pomembno tveganje za krvavitev. Pri bolnikih s cirozo jeter z blago odpovedjo jeter (razred A po klasifikaciji Child-Pugh) se je farmakokinetika rivaroksabana le nekoliko razlikovala (v povprečju je prišlo do povišanja AUC rivaroksabana za 1,2 krat) od ustreznih kazalcev v kontrolni skupini zdravih oseb. Pomembnih razlik v farmakodinamičnih lastnostih med skupinami ni bilo..

Pri bolnikih s cirozo jeter in jetrno insuficienco zmerne resnosti (razred B po klasifikaciji Child-Pugh) se je povprečna AUC rivaroksabana znatno povečala (2,3-krat) v primerjavi z zdravimi prostovoljci zaradi znatno zmanjšanega očistka zdravila, kar kaže na resno bolezen jeter. Zatiranje aktivnosti faktorja Xa je bilo bolj izrazito (2,6-krat) kot pri zdravih prostovoljcih. Protrombinski čas je bil tudi 2,1-krat večji kot pri zdravih prostovoljcih. Z merjenjem protrombinskega časa se oceni zunanja koagulacijska pot, vključno s faktorji koagulacije VII, X, V, II in I, ki se sintetizirajo v jetrih. Bolniki z zmerno okvaro jeter so bolj občutljivi na rivaroksaban, kar je posledica tesnejšega razmerja med farmakodinamičnimi učinki in farmakokinetičnimi parametri, zlasti med koncentracijo in protrombinskim časom..

Podatkov o bolnikih z jetrno okvaro razreda C po Child-Pughu ni.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco so opazili zvišanje koncentracije rivaroksabana v krvni plazmi, obratno sorazmerno zmanjšanju ledvične funkcije, ocenjeno z očistkom kreatinina.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco blago (CC 80-50 ml / min), srednje (CC 1/100 in 1/1000 ter 1/10 000 in

Zdravilni pripravek - Xarelto

Xarelto je antikoagulant z neposrednim delovanjem. To pomeni, da zavira aktivacijo trombocitov, zato jo predpišemo, kadar je potrebno zdraviti in preprečiti trombozo, trombembolijo, miokardni infarkt. Zdravnik lahko predpiše zdravilo Xarelto po diagnozi in izključitvi kontraindikacij, katerih seznam je impresiven. Leta 2019 Ksarelto ni vključen na seznam subvencioniranih zdravil, ki ga je odobrilo Ministrstvo za zdravje Ruske federacije.

Slika 1 - Priprava Xarelto


Indikacije za uporabo zdravila Ksarelto

Torej so filmsko obložene tablete Xarelto, odvisno od odmerka aktivne sestavine, ki jih vsebuje (2,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg), navedene za uporabo v primerih:

2,5 mg

preprečevanje umrljivosti zaradi srčno-žilnih bolezni in miokardnega infarkta pri bolnikih po akutnem koronarnem sindromu (ACS), ki ga spremlja povečanje kardiospecifičnih biomarkerjev;

10 mg

preprečevanje venske tromboembolije (VTE) pri bolnikih, ki so bili na obsežnih ortopedskih operacijah na nogah;

Xarelto

Navodila za uporabo:

Cene v spletnih lekarnah:

Xarelto je antikoagulant z neposrednim delovanjem. Na voljo v obliki filmsko obloženih tablet z vsebnostjo aktivnih snovi 10, 15 in 20 miligramov. Zdravilna učinkovina - mikronizirani rivaroksaban.

Farmakološko delovanje in farmakodinamika

Po navodilih Xarelto zavira faktor Xa in ima tudi antikoagulantni učinek..

Mehanizem delovanja zdravila Xarelto po navodilih je neposredno inhibicija faktorja Xa. Rivaroksaban je zelo selektiven in ima visoko biološko uporabnost (80-100 odstotkov), če ga jemljemo peroralno. Aktivacija skozi zunanje in notranje poti strjevanja faktorja X, da tvori faktor Xa, ima najpomembnejšo vlogo v kaskadi koagulacije.

Farmakokinetika

Rivaroksaban se hitro absorbira - največja koncentracija v krvi je dosežena v dveh do štirih urah po zaužitju tabletke. Po vstopu v telo se večina rivaroksabana (92 do 95 odstotkov) veže na plazemske beljakovine, glavna vezna komponenta je serumski albumin.

Če jih jemljemo peroralno, se približno dve tretjini odmerka rivaroksabana presnavlja in se nato izloči v enakih delih skupaj z blatom in urinom. Preostala tretjina se izloči nespremenjena z neposrednim izločanjem ledvic, predvsem zaradi aktivnega delovanja ledvic.

Indikacije za uporabo zdravila Ksarelto

Po navodilih je zdravilo Xarelto v obliki 10-miligramskih tablet indicirano za preprečevanje venske tromboembolije pri ljudeh, ki so bili deležni večjih ortopedskih kirurških posegov na spodnjih okončinah.

Tablete Xarelto 15 in 20 miligramov so indicirane za preprečevanje sistemske tromboembolije in možganske kapi pri ljudeh z ne-valvularno atrijsko fibrilacijo, pa tudi za zdravljenje pljučne embolije in globoke venske tromboze, za preprečevanje ponavljajočih se PE in DVT.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Ksarelto

Po navodilih je zdravilo Ksarelto kontraindicirano za:

  • Preobčutljivost za zdravilno učinkovino (rivaroksaban) ali katero koli drugo snov, ki jo vsebujejo tablete;
  • Intrakranialna, prebavila ali druge krvavitve;
  • Sočasno zdravljenje z drugimi antikoagulanti;
  • Pogoji, v katerih obstaja veliko tveganje za večje krvavitve;
  • Nosečnost in dojenje;
  • Bolezni jeter, pri katerih opazimo koagulopatijo;
  • Mlajši od osemnajst let;
  • Huda odpoved ledvic;
  • Dedna intoleranca za galaktozo ali laktozo.

Xarelto neželeni učinki

Pregledi zdravila Xarelto kažejo, da lahko uporaba tablet Xarelto spremlja tveganje za pojav ali latentno krvavitev iz katerega koli tkiva ali organov, kar lahko privede do posthemoragične anemije. Po mnenju pregledov lahko zdravilo Xarelto povzroči hemoragične zaplete: šibkost, omotica, bledica, zasoplost, glavobol, povečanje volumna okončin ali šok.

Odmerki in način uporabe zdravila Ksarelto

Xarelto tablete po 10 miligramov se jemljejo ne glede na obroke, 15 in 20 miligramov vsak - skupaj z obroki.

Po večjih operacijah na kolenskem sklepu je trajanje zdravljenja dva tedna, po večjih operacijah na kolčnem sklepu - pet tednov. Začetni odmerek se vzame šest do deset ur po operaciji, če se doseže hemostaza. Terapevtski odmerek je ena tableta na dan..

Če ste izpustili odmerek, morate takoj vzeti tableto Xarelto in naslednji dan redno jemati zdravilo, v skladu s priporočili. Da bi nadomestili zgrešeni odmerek, je prepovedano podvojiti odmerek.

Analogi Ksarelto

Analog Ksarelto je Rivaroxaban.

Ksarelto: cene v spletnih lekarnah

Xarelto 20 mg filmsko obložene tablete 14 kosov.

Xarelto 15 mg filmsko obložene tablete 14 kosov.

Xarelto tablete p.p. 15mg 14 kosov.

Xarelto 15 mg filmsko obložene tablete 28 kosov.

Xarelto 20 mg filmsko obložene tablete 28 kosov.

Ksarelto 2,5 mg filmsko obložene tablete 56 kosov.

Xarelto tablete p.p. 15mg 28 kosov.

Xarelto tablete p.p. 2,5mg 56 kosov.

Xarelto tablete p.p. 20mg 28 kosov.

Xarelto tablete p.p. 10mg 30 kosov.

Xarelto 10 mg filmsko obložene tablete 30 kosov.

Xarelto 15 mg filmsko obložene tablete 100 kosov.

Xarelto 10 mg filmsko obložene tablete 100 kosov.

Xarelto 20 mg filmsko obložene tablete 100 kosov.

Podatki o drogi so posplošeni, dani so samo v informativne namene in ne nadomestijo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!

Znanstveniki z univerze v Oxfordu so opravili številne raziskave, med katerimi so prišli do zaključka, da je vegetarijanstvo lahko škodljivo za človeške možgane, saj vodi do zmanjšanja njegove mase. Zato znanstveniki priporočajo, da rib in mesa iz vaše prehrane ne izključite v celoti..

Obstaja nekaj zelo radovednih medicinskih sindromov, na primer kompulzivno požiranje predmetov. V želodcu enega bolnika, ki je trpel zaradi te manije, so našli 2500 tujih predmetov.

Naše ledvice so sposobne v eni minuti očistiti tri litre krvi.

Z rednim obiskom solarija se možnost kožnega raka poveča za 60%.

Zdravilo proti kašlju "Terpinkod" je eno izmed najbolj prodajanih, sploh ne zaradi svojih zdravilnih lastnosti.

Najvišjo telesno temperaturo so zabeležili v Willieju Jonesu (ZDA), ki je bil sprejet v bolnišnico s temperaturo 46,5 ° C.

Jetra so najtežji organ v našem telesu. Njegova povprečna teža je 1,5 kg.

Ljudje, ki so navajeni rednega zajtrka, so veliko manj verjetno, da bodo debeli..

Če vam odpade osel, je večja verjetnost, da vam bo zlomil vrat kot pa padel s konja. Samo ne poskušajte oporekati te izjave..

Izobražena oseba je manj dovzetna za bolezni možganov. Intelektualna dejavnost prispeva k oblikovanju dodatnega tkiva, ki oboli obolele.

Milijoni bakterij se rodijo, živijo in umirajo v našem črevesju. Videti jih je mogoče le pri velikih povečavah, če pa bi se zbrali skupaj, bi se prilegali v navadno kavno skodelico..

Med delovanjem naši možgani porabijo količino energije, ki je enaka 10-vatni žarnici. Torej podoba žarnice nad glavo v trenutku zanimive misli ni tako daleč od resnice..

Človeška kri "pod velikanskim pritiskom" teče skozi posode in če je kršena njihova celovitost, lahko strelja na razdalji do 10 metrov.

Človeški želodec se dobro spopada s tujki in brez medicinskega posredovanja. Znano je, da želodčni sok lahko raztopi celo kovance..

V Veliki Britaniji obstaja zakon, po katerem lahko kirurg zavrne izvajanje operacij na pacientu, če kadi ali ima prekomerno telesno težo. Človek se mora odpovedati slabim navadam in takrat, morda, ne bo potreboval operacije..

Vsaka ženska prej ali slej doseže starost, ko se v njenem telesu začnejo kardinalne spremembe. Gre za menopavzo. Vrhunec je naraven.

Xarelto tablete 10 mg, 15 mg in 20 mg: navodila, cene in ocene

Xarelto je neposreden antikoagulant. Navodila za uporabo predpisujejo jemanje tablet 2,5 mg, 10 mg, 15 mg in 20 mg za vaskularne patologije. Po mnenju zdravnikov to zdravilo pomaga pri zdravljenju tromboze, embolije in preprečevanju možganske kapi in srčnega infarkta..

Oblika in sestava sprostitve

Zdravilo Xarelto je na voljo v obliki rožnate tablete za peroralno dajanje, okrogle, izbočene na obeh straneh z graviranjem v obliki trikotnika, znotraj katere je navedeno odmerjanje (številka 10). Tablete so pakirane v pretisnih omotih po 5 ali 10 kosov v kartonski škatli.

Glavna učinkovina zdravila je mikroniziran Rivaroksaban. Vsaka tableta vsebuje 2,5 mg, 10 mg, 15 mg in 20 mg aktivne sestavine.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga Xarelto? Tablete so predpisane za:

  • preprečevanje možganske kapi in sistemske tromboembolije pri atrijski fibrilaciji ne valvularnega izvora itd.;
  • preprečevanje venske tromboembolije po obsežnih ortopedskih operacijah na spodnjih okončinah.

Navodila za uporabo

Zdravilo Xarelto jemlje peroralno, skupaj z obroki. Če bolnik tablete ne more pogoltniti cele, jo lahko tik pred jemanjem zdrobimo in zmešamo z vodo ali tekočo hrano, kot je jabolčna omaka..

Potrebno je piti tablete Xarelto 15 ali 20 mg tik pred obroki. Zdrobljeno tableto lahko dajemo z odmerkom. Preden jemljete zdravila, se morate z zdravnikom dodatno dogovoriti o položaju sonde v prebavilih.

Zdrobljeno tableto je treba dati skozi želodčno cev v majhni količini vode, po kateri je treba vbrizgati majhno količino vode, da se ostanki droge izperejo s sten epruvete.

Preprečevanje možganske kapi in sistemske tromboembolije pri bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo

Priporočeni odmerek je 20 mg enkrat na dan. Pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic (Cl kreatinin 49-30 ml / min) je priporočeni odmerek 15 mg enkrat na dan. Priporočeni največji dnevni odmerek je 20 mg.

Trajanje zdravljenja

Terapijo z Xarelto je treba obravnavati kot dolgotrajno zdravljenje, če koristi zdravljenja odtehtajo tveganje možnih zapletov.

Ukrepi ob izpustu odmerka

Če je naslednji odmerek izpuščen, mora bolnik takoj jemati zdravilo Xarelto in naslednji dan še naprej redno jemati zdravilo v skladu s priporočenim režimom. Ne podvojite odmerka, ki je bil odvzet za nadomestitev izpuščenega odmerka..

farmakološki učinek

Zdravilo Xarelto neposredno zavira faktor Xa in ima antikoagulantni učinek, kar določa mehanizem delovanja zdravila. Zdravilna učinkovina zdravila - rivaroksaban ima zelo visoko biološko uporabnost, če ga jemljemo peroralno. Njegova biološka uporabnost je približno 80 - 100%.

Zdravilo ima zelo visoko učinkovitost, saj ima najpomembnejšo vlogo v koagulacijski kaskadi aktivacija faktorja X po zunanjih in notranjih koagulacijskih poteh s tvorbo faktorja Xa. Rivaroksaban se absorbira zelo hitro. V 2 do 4 urah po zaužitju zdravila se doseže največja koncentracija aktivne snovi v krvi.

Kontraindikacije

Po navodilih je zdravilo Ksarelto kontraindicirano za:

  • Bolezen jeter, pri kateri opazimo koagulopatijo.
  • Huda odpoved ledvic.
  • Dedna intoleranca za galaktozo ali laktozo.
  • Nosečnost in dojenje.
  • Intrakranialna, prebavila ali druge krvavitve.
  • Pogoji, v katerih obstaja veliko tveganje za večje krvavitve.
  • Mlajši od osemnajst let.
  • Preobčutljivost za zdravilno učinkovino (rivaroksaban) ali katero koli drugo snov, ki jo vsebujejo tablete;
  • Sočasno zdravljenje z drugimi antikoagulanti.

Stranski učinki

Med zdravljenjem z zdravili so bolniki doživeli naslednje neželene učinke:

  • Povečana koncentracija bilirubina.
  • Povečana raven aktivnosti jetrne transaminaze.
  • S strani hematopoetskega sistema - razvoj anemije s pomanjkanjem železa, trombocitopenija.
  • S strani srca in krvnih žil - znižanje krvnega tlaka, nastanek modric in modric pod kožo, v redkih primerih tahikardija.
  • Možne krvavitve v očesnem jabolku.
  • Disfunkcija jeter, razvoj zlatenice.
  • Periferni edem.
  • Vročina.
  • Hematurija.
  • Splošna šibkost, slabo počutje.
  • Glavoboli, omedlevica, omotica, krvavitve v možganski snovi.
  • Hemoptiza, pogoste krvavitve iz nosu.
  • Alergijske kožne reakcije - srbenje, urtikarija, izpuščaji, krvavitve pod kožo.
  • Na delu prebavnega trakta - dispeptični simptomi, nadutost, slabost, suha usta, krvaveče dlesni, poslabšanje kroničnih bolezni prebavnega kanala, tveganje za krvavitve iz prebavil.

Otroci, med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo je kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem. V otroštvu je Xarelto prepovedan do 18. leta.

Posebna navodila

Bolniki z močno okvarjenim delovanjem ledvic morajo jemati zdravilo Xarelto pod nadzorom zdravnika, saj se v tem primeru koncentracija aktivne učinkovine zdravila v krvni plazmi poveča, kar poveča tveganje za notranjo krvavitev.

Ob zmanjšanju hemoglobina in krvnega tlaka med zdravljenjem z zdravili je treba iskati vzrok in verjeten vir notranje krvavitve.

Pri bolnikih z visokim tveganjem za krvavitev je treba antitrombotična zdravila, vključno z zdravilom Xarelto, uporabljati previdno..

Interakcije z drogami

Jemanje zdravila Xarelto in rifampicina, ki je eden od močnih induktorjev CYP3A4 in P-gp, vodi do zmanjšanja farmakodinamičnih učinkov zdravila. Zato je treba zdravljenje s tem zdravilom z drugimi močnimi induktorji izvajati previdno..

Ugotovljeno je bilo, da lahko klaritromicin, eritromicin in flukonazol vodi do različnih sprememb koncentracije rivaroksabana, vendar velja, da gre za vrstni red normalne variabilnosti in klinično nepomemben..

Morate se vzdržati kombinirane uporabe rivaroksabana in dronedarona, saj kliničnih podatkov o takšni kombinaciji ni..

Analogi zdravila Ksarelto

Za zdravljenje tromboze in embolije se lahko predpišejo analogni ukrepi:

  1. Warfarin Nycomed.
  2. Pradaxa.
  3. Ukidan.
  4. Plagril.
  5. Kalciparin.
  6. Fenilin.
  7. Trombotični ACC.
  8. Avelysine Brown.
  9. Pritožba.
  10. Angiovitis.
  11. Dekstran.
  12. Urokinaza medak.
  13. Clexane.
  14. Tiklo.
  15. Trombopol.
  16. Reopoliglyukin.
  17. Heparin.
  18. Curantil.
  19. Ralofect.
  20. Coplavix.
  21. Ksantinol nikotinat.
  22. Plidol.
  23. Tagren.
  24. Vinpocetin.
  25. Parsedil.
  26. Pelentan.
  27. Ribasan forte.
  28. Pentoksifilin.
  29. Kolfaritis.
  30. Brilinta.
  31. Troparin.
  32. Karinat.
  33. Acetilsalicilna kislina.
  34. Streptaza.
  35. Dipiridamol.
  36. Laspal.
  37. Plavix.
  38. Reogluman.
  39. Clevarin.
  40. Egitrombus.
  41. Clopidex.
  42. Flogencim.
  43. Detrombus.
  44. Cybor.
  45. Acenocoumarol.
  46. Cardiomagnet.
  47. Bufferin.
  48. Aspirin kardio.
  49. Godasal.
  50. Listab.
  51. Fibrinolizin.
  52. Agrenox.
  53. Aspizol.
  54. Tiklid.
  55. Aktivirajte.
  56. Syncumar.
  57. Carinat Forte.
  58. Zylt.
  59. Wobenzym.
  60. Mikristin.

Počitniški pogoji in cena

Povprečni stroški zdravila Ksarelto (15 mg tablete št. 14) v Moskvi znašajo 1.545 rubljev. Zdravilo se prodaja v lekarnah z zdravniškim receptom.

Tablete hranite ločeno od otrok pri temperaturi, ki ne presega 30 stopinj. Rok uporabnosti je 3 leta od datuma izdelave, ki je naveden na embalaži. Zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti.

Na fotografiji so predstavljena uradna medicinska navodila za uporabo proizvajalca Ksarelto (kliknite za povečavo):

Ksarelto: navodila za uporabo

Odmerna oblika

Filmsko obložene tablete, 10 mg

Sestava

Ena tableta vsebuje

učinkovina - mikronizirani rivaroksaban 10 mg,

pomožne snovi: mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, hipromeloza 5 cP (hidroksipropil metilceluloza 2910), laktoza monohidrat, magnezijev stearat, natrijev lavril sulfat,

sestava lupine: železov (III) oksid rdeč (E172), hipromeloza 15 CP (hidroksipropil metilceluloza 2910), makrogol 3350 (polietilen glikol (3350)), titanov dioksid (E171).

Opis

Okrogle bikonveksne tablete svetlo rdeče barve, filmsko obložene, vgravirane: na eni strani - trikotnik z oznako odmerka (10), na drugi - križišče znamke Bayer.

Farmakoterapevtska skupina

Antikoagulanti. Neposredni inhibitorji faktorja Xa. Rivaroksaban.

ATX koda B01AF01

Farmakološke lastnosti

Absorpcija in biološka uporabnost

Absolutna biološka uporabnost rivaroksabana po odmerku 10 mg je visoka in znaša 80-100%. Rivaroksaban se hitro absorbira; najvišje koncentracije (C) dosežemo 2-4 ure po zaužitju tabletke. Vnos hrane ne vpliva na AUC ali Cmax rivaroksabana v odmerku 10 mg.

Za farmakokinetiko rivaroksabana je značilna zmerna variabilnost. Posamezna variabilnost (koeficient variacije) se giblje od 30% do 40%, razen za trgovalni dan in naslednji dan, ko je koeficient variacije visok in znaša 70%.

V človeškem telesu se večina rivaroksabana (92-95%) veže na plazemske beljakovine, glavni album za vezavo pa je serumski albumin. Prostornina porazdelitve - srednja, Vss je približno 50 l.

Presnova in izločanje

Rivaroksaban se izloča večinoma v obliki presnovkov (približno 2/3 predpisanega odmerka) z urinom in iztrebki v enakih razmerjih, pa tudi skozi neposredno ledvično izločanje nespremenjene snovi (približno 1/3). Presnovo rivaroksabana izvajajo izoencimi CYP 3A4, CYP 2J2, pa tudi encimi, neodvisni od sistema citokroma P450. Glavna mesta biotransformacije sta morfolinska skupina, ki je podvržena oksidacijski razgradnji, in hidrolizibilne amidne skupine..

Rivaroksaban je substrat za nosilne beljakovine P-gp (P-glikoprotein) in Bcrp (protein odpornosti proti raku dojk).

Nespremenjeni rivaroksaban je najpomembnejša spojina v človeški plazmi, v plazmi ni pomembnih ali aktivnih krožilnih presnovkov. Rivaroksaban, katerega sistemski očistek je približno 10 L / h, je mogoče opredeliti kot zdravilo z nizko stopnjo očistka. Ko se rivaroksaban izloči iz plazme, je končni razpolovni čas izločanja pri mladih bolnikih 5 do 9 ur in pri starejših bolnikih od 11 do 13 ur..

Pri starejših bolnikih so plazemske koncentracije rivaroksabana višje kot pri mlajših bolnikih, povprečna AUC je približno 1,5-krat višja od ustreznih vrednosti pri mlajših bolnikih, predvsem zaradi zmanjšanega skupnega in ledvičnega očistka.

Klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki niso ugotovili pri moških in ženskah..

Različne težne kategorije

Premajhna ali prevelika teža (manjša od 50 kg in več kot 120 kg) le rahlo vpliva na plazemske koncentracije rivaroksabana (razlika je manj kot 25%).

Za to starostno skupino ni podatkov.

Pri bolnikih kavkaške, afroameriške, latinoamerične, japonske ali kitajske narodnosti niso opazili klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki in farmakodinamiki..

Za bolnike z jetrno cirozo z blago okvaro jeter (razred A po razvrstitvi po Child-Pughu) je značilna le majhna razlika v farmakokinetiki rivaroksabana, ki se izraža s povečanjem AUC rivaroksabana v povprečju za 1,2 krat in odsotnostjo pomembnih razlik v farmakodinamičnih lastnostih..

Za bolnike s cirozo jeter z zmerno jetrno insuficienco (razred B po klasifikaciji Child-Pugh) so značilni naslednji kazalniki: 2,3-krat povečana povprečna AUC, 2,6-krat povečana prosta AUC, pomembna (2,6-krat) zatiranje aktivnost krvnega faktorja Xa in 2,1-krat povečan protrombinski čas.

Bolniki z zmerno okvaro jeter so bili bolj občutljivi na rivaroksaban, kar se je odražalo v višji farmakokinetični in farmakodinamični povezavi med plazemsko koncentracijo rivaroksabana in protrombinskim časom..

Ni podatkov o uporabi zdravila pri bolnikih s hudo okvaro jeter (razred C po Child-Pughu).

Pri bolnikih z odpovedjo ledvic opazimo povečanje stopnje izpostavljenosti rivaroksabanu, obratno sorazmerno zmanjšanju ledvične funkcije, ki ga določa očistek kreatinina.

Pri bolnikih z blagim (očistek kreatinina 80-50 ml / min.) Zmerno (očistek kreatinina)

Indikacije za uporabo

- preprečevanje venske tromboembolije pri bolnikih, ki so opravili večje ortopedske operacije na spodnjih okončinah

Način uporabe in odmerjanje

Zdravilo Xarelto® lahko jemljete s hrano ali brez nje.

Da bi preprečili VTE pri velikih ortopedskih operacijah, je priporočljivo predpisati 1 tableto 10 mg enkrat na dan.

Trajanje zdravljenja je določeno glede na vrsto večje ortopedske operacije. Po večjih operacijah kolka je treba zdravljenje nadaljevati 5 tednov. Po večjih operacijah kolena je treba zdravljenje nadaljevati 2 tedna.

Prvi odmerek je treba vzeti 6-10 ur po operaciji, pod pogojem, da je dosežena hemostaza.

Če bolnik tabletke ne more pogoltniti cele, jo lahko zdrobimo in zaužijemo z mešanjem, preden jo zaužijemo z vodo ali mehko hrano, kot je jabolčna omaka, po kateri mora bolnik takoj pojesti.

Zdrobljeno tableto Xarelto®, razredčeno z majhno količino vode, lahko dajete v želodčno cevko, in preden vzamete tableto, se morate prepričati, da je epruveta dejansko v želodcu. Po uvedbi zdrobljene tablete skozi epruveto morate najprej sprati epruveto z vodo in nato vnesti enteralno prehrano.

Ukrepi ob izpustu odmerka

Če izpustite odmerek, mora bolnik nemudoma vzeti Xareltoâ v odmerku 10 mg, naslednji dan pa nadaljevati zdravljenje z 1 tableto na dan, kot je bil odmerek odsoten..

Dodatne informacije o izbrani populaciji bolnikov

Starejši bolniki glede na spol, težo ali narodnost

Pri teh kategorijah bolnikov odmerka ni treba prilagoditi.

Bolniki z motnjami v delovanju jeter

Pri bolnikih z jetrno boleznijo ni treba prilagajati odmerka, ki ga ne spremlja koagulopatija, povezana s tveganjem za razvoj klinično pomembne krvavitve. Omejeni klinični podatki pri bolnikih z zmerno jetrno motnjo (razred B po razvrstitvi po Child-Pughu) kažejo na znatno povečanje farmakološke aktivnosti zdravila. Kliničnih podatkov pri bolnikih s hudimi jetrnimi obolenji ni (razred C po klasifikaciji Child-Pugh).

Bolniki z okvaro ledvic

Pri bolnikih z blago ali zmerno okvaro ledvic odmerka zdravila Xarelto ni treba prilagoditi. Omejeni klinični podatki o uporabi zdravila Ksarelto pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (očistek kreatinina)

Stranski učinki

Pogosto (≥1 / 100 do

Kontraindikacije

- preobčutljivost za rivaroksaban ali pomožne snovi za zdravila

- akutna krvavitev s kliničnimi manifestacijami (npr. intrakranialna krvavitev, krvavitve iz prebavil)

- jetrna bolezen, ki jo spremlja koagulopatija, povezana s tveganjem za razvoj klinično pomembne krvavitve

- nosečnost in dojenje

- otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (varnost in učinkovitost v tej starostni skupini nista bili ugotovljeni)

Interakcije z drogami

Izločanje rivaroksabana poteka predvsem s presnovo v jetrih, posredovano s sistemom citokroma P450 (CYP 3A4, CYP 2J2) in ledvičnim izločanjem nespremenjenega zdravila z uporabo nosilnih sistemov P-gp / Bcrp (P-glikoprotein / protein raka dojke)..

Rivaroksaban ne zavira ali ne inducira izoencima CYP 3A4 in drugih pomembnih citokromskih izoform.

Sočasna uporaba Ksarelto in močnih zaviralcev izoencima CYP 3A4 in P-glikoproteina lahko privede do zmanjšanja ledvičnega in jetrnega očistka in s tem znatno poveča sistemsko izpostavljenost.

Kombinirana uporaba protiglivičnega zdravila Ksarelto in azola ketokonazola (400 mg enkrat na dan), ki je močan zaviralec CYP 3A4 in P-glikoproteina, je povzročila povečanje povprečne ravnotežne AUC Ksarelto za 2,6-krat in povečanje povprečnega Cmax. Zdravilo Xarelto® 1,7-krat, ki ga spremlja znatno povečanje farmakodinamičnih učinkov zdravila.

Sočasna uporaba zdravila Ksarelto in zaviralca HIV proteaze ritonavirja (600 mg 2-krat na dan), ki je močan zaviralec CYP 3A4 in P-glikoproteina, je povzročila povečanje povprečne ravnotežne vrednosti AUC Ksarelto za 2,5-krat in povečanje povprečnega Cmax. Ksarelto za 1,6-krat, spremljalo pa ga je znatno povečanje farmakodinamičnih učinkov zdravila. V zvezi s tem ni priporočljivo uporabljati zdravila Xareltoâ pri zdravljenju bolnikov, ki istočasno prejemajo sistemska azolska protiglivična zdravila ali zaviralce HIV proteaze, saj lahko ta zdravila povečajo plazemske koncentracije rivaroksabana do klinično pomembne ravni, kar vodi do povečanega tveganja za krvavitve..

Klaritromicin (500 mg 2-krat na dan), močno zaviral izoencim CYP 3A4 in zmerno inhibiral P-glikoprotein, povzročil povečanje povprečnih ravnotežnih vrednosti AUC za 1,5-krat in Cmax. rivaroksaban 1,4-krat. To povečanje je vrstnega reda običajne spremenljivosti AUC in Cmax. in velja za klinično nepomembno.

Eritromicin (500 mg 3-krat na dan), zmerno zaviral izoencim CYP 3A4 in P-glikoprotein, povzročil zvišanje povprečnih vrednosti AUC in Cmax. rivaroksaban 1,3-krat. To povečanje je vrstnega reda običajne spremenljivosti AUC in Cmax. in velja za klinično nepomembno.

Flukonazol (400 mg enkrat na dan), zmerno zavira izoencim CYP 3A4, je povzročil zvišanje povprečne AUC rivaroksabana za 1,4-krat in povečanje povprečnega Cmax-a za 1,3-krat. To povečanje je vrstnega reda običajne spremenljivosti AUC in Cmax. in velja za klinično nepomembno.

Sočasna uporaba Ksarelta in rifampicina, ki je močan induktor CYP 3A4 in P-glikoproteina, je povzročila znižanje povprečne AUC rivaroksabana za približno 50% in vzporedno zmanjšanje njegovih farmakodinamičnih učinkov. Sočasna uporaba zdravila Xarelto z drugimi močnimi induktorji CYP 3A4 (na primer fenitoin, karbamazepin, fenobarbital ali šentjanževka) lahko povzroči tudi znižanje plazemskih koncentracij rivaroksabana. Zmanjšanje koncentracije rivaroksabana v plazmi je bilo prepoznano kot klinično nepomembno pri bolnikih, ki so prejemali Xareltoâ 10 mg enkrat na dan za preprečevanje venskih tromboembolij po večjih ortopedskih operacijah na spodnjih okončinah

Po kombiniranem jemanju enoksaparina (enkratni odmerek 40 mg) in Xarelto® (enkratni odmerek 10 mg) so opazili aditivni učinek na aktivnost anti-faktorja Xa, ki ga niso spremljali dodatni učinki na teste strjevanja krvi (protrombinski čas, APTT). Enoksaparin ni spremenil farmakokinetike rivaroksabana.

Farmakokinetične interakcije med zdravilom Xarelto® 15 mg in klopidogrelom (nakladalni odmerek 300 mg, ki mu sledijo vzdrževalni odmerki 75 mg) ni bilo, vendar je bilo pri podskupini bolnikov ugotovljeno ustrezno povečanje časa krvavitve, ki ni povezano z agregacijo trombocitov in ravni P-selektina ali GPIIb / IIIa. receptor.

Po skupnem imenovanju zdravila Xarelto 15 mg in naproksena v odmerku 500 mg niso opazili klinično pomembnega podaljšanja časa krvavitve. Lahko pa imajo posamezniki izrazitejši farmakodinamični odziv.

Prehod bolnikov iz varfarina (INR 2,0 v 3,0) na Xarelto® (20 mg) ali iz Xarelto® (20 mg) v varfarin je povečal protrombinski čas / INR (neoplastin) več, kot bi pričakovali z enostavnim seštevanjem učinkov (posamezne vrednosti INR lahko dosežejo 12), medtem ko je bil učinek na APTT, zaviranje aktivnosti faktorja Xa in endogeni potencial trombina aditiven.

Če je treba preučiti farmakodinamične učinke zdravila Xarelto® v prehodnem obdobju, lahko določitev aktivnosti anti-Xa, PiCT in HepTest® uporabimo kot potrebne teste, na katere varfarin ne vpliva..

Od 4. dneva po ukinitvi varfarina vsi rezultati preskusov (vključno s PT, APTT, inhibicijo faktorja Xa in na EPT (endogeni potencial trombina)) odražajo samo učinek Xarelto® (glejte poglavje "Odmerjanje in dajanje").

Če je treba preučiti farmakodinamične učinke varfarina med prehodnim obdobjem, kot potrebne teste, na katere minimalno vpliva Xarelto®, lahko določitev INR uporabi Ctrough rivaroxaban (po 24 urah zadnjega odmerka Xarelto®.

Med varfarinom in Xarelto® niso poročali o farmakokinetičnih interakcijah.

Posebna navodila

Previdnostni ukrepi in opozorila

Zdravila Xarelto® ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih, ki prejemajo sistemsko zdravljenje z azolovimi protiglivičnimi zdravili (npr. Ketokonazolom) ali zaviralci proteaze HIV (npr. Ritonavirjem). Ta zdravila so močna zaviralca izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina. Posledično lahko ta zdravila povečajo plazemsko koncentracijo rivaroksabana na klinično pomembno raven (v povprečju 2,6-krat), kar poveča tveganje za krvavitev (glejte poglavje o medsebojnem delovanju zdravil). Azolsko protiglivično zdravilo flukonazol, blag zaviralec CYP3A4, ima manj izrazit učinek na izpostavljenost rivaroksabanu in ga lahko uporabljamo sočasno (glejte Interakcije z zdravili).

Moteno delovanje ledvic

Pri predpisovanju zdravila pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina) je treba biti previden

Predoziranje

Simptomi: Pri jemanju do 600 mg rivaroksabana brez krvavitve ali drugih neželenih učinkov so bili redki primeri prevelikega odmerjanja. Zaradi omejene absorpcije je pričakovati razvoj planote koncentracij z nizko koncentracijo brez nadaljnjega zvišanja njegove povprečne koncentracije v krvni plazmi, kadar se uporabljajo odmerki, ki presegajo terapevtske odmerke 50 mg ali več..

Zdravljenje: specifični protistrup rivaroksabana ni znan. V primeru prevelikega odmerjanja lahko aktivno oglje uporabimo za zmanjšanje absorpcije rivaroksabana. Glede na močno vezavo na beljakovine v krvni plazmi pričakujemo, da se rivaroksaban med dializo ne izloči.

Če ima bolnik, ki prejema rivaroksaban, zaplet s krvavitvami, je treba naslednji odmerek zdravila preložiti ali po potrebi zdravljenje s tem zdravilom prekiniti. Razpolovni čas rivaroksabana je približno 5-13 ur. Zdravljenje je treba individualizirati, odvisno od resnosti in lokacije krvavitve. Po potrebi se lahko uporabi ustrezno simptomatsko zdravljenje, kot so mehansko stiskanje (na primer pri močnih krvavitvah iz nosu), kirurška hemostaza z oceno njegove učinkovitosti, terapija s tekočino in hemodinamična podpora, uporaba krvnih pripravkov (masa eritrocitov ali sveže zamrznjena plazma, odvisno od tega, ali anemija ali koagulopatija) ali trombociti.

Če zgoraj navedeni ukrepi ne vodijo k odpravi krvavitve, se lahko predpišejo posebna prokoagulantna zdravila z vzvratnim delovanjem, na primer koncentrat protrombinskega kompleksa (PCC), aktivirani koncentrat protrombinskega kompleksa (APCC) ali rekombinantni faktor VIIa (r-FVIIa). Trenutno pa so izkušnje uporabe teh zdravil pri bolnikih, ki prejemajo Xarelto®, zelo omejene..

Domnevamo, da protamin sulfat in vitamin K ne bosta vplivala na antikoagulacijsko aktivnost zdravila Xarelto®.

Izkušnje s traneksamsko kislino in izkušnje z aminokaprojsko kislino in aprotininom pri bolnikih, ki prejemajo Xarelto®, nimajo..

Z uporabo sistemskih hemostatičnih zdravil, kot je desmopresin, pri bolnikih, ki prejemajo Xarelto®, ni nobene znanstvene utemeljitve ali izkušenj..

Izkušnje s traneksamsko kislino in izkušnje z aminokaprojsko kislino in aprotininom pri bolnikih, ki prejemajo Xarelto®, nimajo..

Z uporabo sistemskih hemostatičnih zdravil, kot je desmopresin, pri bolnikih, ki prejemajo Xarelto®, ni nobene znanstvene utemeljitve ali izkušenj..

Obrazec za sprostitev in embalaža

5 in 10 tablet v pretisnem omotu Al / PP ali Al / PVC. 1 pretisni omot s 5 tabletami, 1, 3 ali 10 pretisnih omotov z 10 tabletami, skupaj z navodili za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku, damo v kartonsko škatlo.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.

Hraniti izven dosega otrok!

Obdobje skladiščenja

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti zdravila.